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公开(公告)号：CN103596950B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201280027545.0
申请日：2012-05-29
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00
CPC分类号： A61K51/0455 , C07D471/04
摘要： [课题]本发明提供一种作为靶向淀粉状蛋白的图像诊断探针有效的化合物和含有该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。[解决手段]本发明提供下述式（1）（式中，R1为放射性卤素取代基；A1、A2、A3和A4中的0～2个为N，其余为CH）表示的化合物或其盐、以及含有下述式（1）表示的化合物或其盐的阿尔茨海默病诊断剂。本发明化合物和本发明的阿尔茨海默病诊断剂在给药后转移至脑内，显示出向脑内沉积的淀粉状蛋白的良好的蓄积性。
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公开(公告)号：CN101918039B
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN200880123486.0
申请日：2008-10-28
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： A61K51/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D487/04 , G01N33/60 , G01N2333/4709
摘要： 本发明提供用于检测生物组织中的淀粉样蛋白的试剂，该试剂使用一种化合物，可以以高灵敏度体外和体内检测淀粉样蛋白，所述化合物对淀粉样蛋白具有亲和性，并抑制毒性例如诱变性。该用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂包含下式(1)所示的化合物或其盐：其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮，且R3是下式所表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m是0-4的整数；且n是0或1的整数，条件是，A1，A2，A3和A4中的至少1个表示碳，且R3与A1，A2，A3或A4所表示的碳键合。
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公开(公告)号：CN101535309A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200780042479.3
申请日：2007-10-30
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00
CPC分类号： C07B59/002 , A61K51/0455 , C07D471/04
摘要： 本发明提供一种有效作为以淀粉状蛋白为靶向的图像诊断探针的化合物，和包含该化合物的阿尔茨海默病的诊断剂。提供下式所示的化合物或其盐，其中A1、A2、A3和A4各自独立地表示碳或氮，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1－4个碳原子的烷基取代基和具有1－4个碳原子的烷氧基取代基的基团，和R2是放射性卤素取代基，条件是A1、A2、A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所示的碳相连，本发明还提供包含上式所示的化合物或其盐的阿尔茨海默病的诊断剂。
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公开(公告)号：CN101466711A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200780021402.8
申请日：2007-05-15
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00 , C07D487/04 , C07F7/22
摘要： 本发明涉及对淀粉状蛋白具有亲和性的化合物，其显示了从正常组织中非常迅速的清除率，并抑制毒性例如诱变性。提供了右述式(1)所示的化合物或其盐，以及包含式(1)所示的化合物或其盐的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂，式中，A1、A2、A3和A4各自独立地表示碳或氮；R1是卤素取代基；R2是卤素取代基；m是0－2的整数，条件是R1和R2中的至少一个是放射性卤素取代基，A1、A2、A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所示的碳相连。
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公开(公告)号：CN114555132A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202080072618.2
申请日：2020-10-16
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/10 , C07K16/00 , C07K19/00 , A61K103/00 , A61K103/10
摘要： 本发明的放射性金属标记抗体的制造方法包括使放射性金属络合物与利用肽位点特异性地进行了修饰的抗体进行点击反应，生成放射性金属标记抗体的工序。点击反应在放射性金属络合物所具备的第一原子团、与和肽直接地或间接地连接的第二原子团之间执行。第二原子团为包含叠氮化物(azide)的原子团、或者包含反式环辛烯的原子团。
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公开(公告)号：CN110809575A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201880040465.6
申请日：2018-05-28
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , A61K51/04 , C07D233/91 , C07B59/00
摘要： 本发明提供放射性卤素标记化合物的制造方法，其包含以下的工序：通过对于具备有可利用放射性卤化物离子(X-)而进行亲核取代的离去基团(L)的放射性卤素标记前体化合物(S-L)，实行放射性卤化反应，从而获得包含放射性卤素标记前体化合物(S-L)与放射性卤化反应的反应产物(S-X)的反应混合物RM1的工序；通过将反应混合物RM1与多元酸或其盐进行混合，从而获得反应混合物RM2的工序；以及利用固相萃取法，从反应混合物RM2中将反应产物(S-X)进行纯化的工序。
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公开(公告)号：CN110312704A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201880012981.8
申请日：2018-03-05
申请人： 日本医事物理股份有限公司 , 国立大学法人东京工业大学
IPC分类号： C07C309/76 , A61K51/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C41/22 , C07C43/174 , C07C309/77 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： 本发明提供下述通式(2)表示的标记前体化合物。式中，S表示基质，L表示碳原子数为1～6的、可包含醚基的直链烷基，R1及R2各自独立地表示碳原子数1～30的直链或支链烷基、或者取代或未取代的单环或稠合多环芳基，R3各自独立地表示碳原子数1～4的烷基或碳原子数1～4的烷氧基，p表示0～4的整数。
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公开(公告)号：CN101918039A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200880123486.0
申请日：2008-10-28
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： A61K51/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , C07D487/04 , G01N33/60 , G01N2333/4709
摘要： 本发明提供用于检测生物组织中的淀粉样蛋白的试剂，该试剂使用一种化合物，可以以高灵敏度体外和体内检测淀粉样蛋白，所述化合物对淀粉样蛋白具有亲和性，并抑制毒性例如诱变性。该用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂包含下式(1)所示的化合物或其盐：其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮，且R3是下式所表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m是0-4的整数；且n是0或1的整数，条件是，A1，A2，A3和A4中的至少1个表示碳，且R3与A1，A2，A3或A4所表示的碳键合。
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公开(公告)号：CN106458995B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201580032760.3
申请日：2015-06-25
申请人： 日本医事物理股份有限公司 , 国立大学法人京都大学 , 独立行政法人国立病院机构
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K51/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供下述通式(1)表示的化合物或其盐、及包含其的药物。式(1)中，R1为氢原子或CO2Ra，R2为氢原子、卤素原子或CO2Ra，R3为氢原子或碳原子数1～10的羟基烷基，R4为氢原子、羟基或碳原子数1～10的烷氧基，R5为氢原子可被卤素原子取代的碳原子数1～5的链状烷基、氢原子可被卤素原子取代的碳原子数3～5的环状烷基、碳原子数1～5的羟基烷基、或者邻卤代苄基、对卤代苄基或间卤代苄基，A为CH或氮原子，X1、X3各自独立地为氢原子或卤素原子，X2为氢原子、卤素原子或腈基，X1、X2、X3中的至少1个为卤素原子，Ra各自独立地为碳原子数1～10的烷基。
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公开(公告)号：CN103596950A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201280027545.0
申请日：2012-05-29
申请人： 日本医事物理股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K51/00
CPC分类号： A61K51/0455 , C07D471/04
摘要： [课题]本发明提供一种作为靶向淀粉状蛋白的图像诊断探针有效的化合物和含有该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。[解决手段]本发明提供下述式（1）（式中，R1为放射性卤素取代基；A1、A2、A3和A4中的0～2个为N，其余为CH）表示的化合物或其盐、以及含有下述式（1）表示的化合物或其盐的阿尔茨海默病诊断剂。本发明化合物和本发明的阿尔茨海默病诊断剂在给药后转移至脑内，显示出向脑内沉积的淀粉状蛋白的良好的蓄积性。
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