公开(公告)号：CN118119596A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202280071230.X

申请日：2022-11-29

申请人： 浙江华海药业股份有限公司

发明人： 张剑 ,  崔孙良 ,  黄文锋 ,  胡佳兴 ,  朱政和 ,  陈双利 ,  周显晶 ,  孟艳华 ,  朱伟 ,  金永君 ,  朱艳

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D209/04 ,  C07D209/42

摘要： 本发明涉及药物中间体式I化合物的制备方法。以N‑酰基甘氨酸衍生物为原料，经一步或多步得到4‑(烷氧基亚甲基)‑2‑烷基恶唑酮中间体式II；中间体式II与N‑(1‑环戊烯基)胺或N‑(1‑环己烯基)胺室温下反应得到中间体式III；中间体式III在催化量烷基醇盐条件下醇解生成不饱和氨基酸中间体式IV；中间式IV在过渡金属‑手性膦配体络合物催化剂条件下生成对映体富集中间体式V(包括式Va和式Vb)；中间体式Vb在盐酸以及催化量钯碳条件下生成式I。该工艺具有收率较高、工艺简单、环境友好等特点，具有较好的产业化应用前景。#imgabs0#