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公开(公告)号：CN117624070A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210964957.2
申请日：2022-08-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及一种缬沙坦及其中间体的制备方法。具体涉及到制备化合物II的后处理过程中使用铵盐用于去除反应中的金属离子以及进一步制备缬沙坦的方法。本发明的提供的方法可以有效地去除化合物II中的金属离子，并且使缬沙坦制备过程中后处理简单、产物收率高、纯度好。
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公开(公告)号：CN116199619A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111447293.4
申请日：2021-11-30
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/86
摘要： 本发明提供了一种式3所示的阿哌沙班中间体3‑吗啡啉‑1‑(4‑(2‑哌啶酮‑1‑)苯基)‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮的制备方法，包括将式(1)所示的化合物与5‑氯戊酰氯在季胺盐R4NX和碱存在下，在有机溶剂中反应生成式(3)所示的目标产物。本发明发现在反应体系中加入所述季胺盐后，可以显著地提到目标产物的收率，并且该方法工艺稳定，杂质少、后处理简单，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114105952A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010890583.5
申请日：2020-08-29
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司
IPC分类号： C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种羟哌吡酮游离碱晶型II，以及在酮类溶剂中制备晶型II的方法。本发明提供的羟哌吡酮游离碱晶型II形态稳定，颗粒度大，容易过滤，且获得的产品纯度高，收率好，非常适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN117964575A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202211308692.7
申请日：2022-10-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D285/28 , A61K31/549 , A61P7/10 , A61P9/12
摘要： 本发明公开了一种氢氯噻嗪晶体及其制备方法。更具体的，本发明涉及一种颗粒度小、流动性良好且形态规则均一的氢氯噻嗪晶体，还提供了该晶体的制备方法。另外，本发明还提供了包含该晶体的药物组合物。
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公开(公告)号：CN114605333A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011403920.X
申请日：2020-12-04
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D235/18
摘要： 一种制备替米沙坦中间体的方法。本发明提供了一种改进的2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑制备方法，包括将2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑或金属盐加入盐酸形成并分离出固体形式的盐酸盐，再加碱游离得到目标产品，本发明获得的产品纯度高，颜色好，颗粒度大，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113717069B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202111152597.8
申请日：2021-09-29
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/42 , C07C229/08
摘要： 本发明公开了一种普瑞巴林的结晶方法，本发明将高速剪切设备与普瑞巴林结晶釜连用，控制不同的剪切转速及时间，可获得不同粒径范围的普瑞巴林。本发明无需粉碎及过筛，收率高，结晶过程中不需要加入晶种，既省去了对晶种的处理操作，也可避免中途开罐操作的危险；本发明操作方便，安全性高，可满足工业化生产的要求，本发明制备得到的普瑞巴林形貌规整，表面光滑，流动性好，可以满足制剂的需求。
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公开(公告)号：CN118084758A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211507126.9
申请日：2022-11-28
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , A61K31/4015 , A61P25/08 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/74 , G01N30/04
摘要： 本发明提供了一种左乙拉西坦类似物化合物I，及其制备方法和用途。本发明还提供了一种左乙拉西坦的纯化方法，以及包含左乙拉西坦和一定量的化合物I的组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117088924A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210515735.2
申请日：2022-05-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07H15/04 , C07H1/00 , C07D407/12
摘要： 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。
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公开(公告)号：CN117088860A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210515612.9
申请日：2022-05-12
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D407/12
摘要： 本发明涉及一种纯化式I所示含吡喃葡萄糖基化合物的方法，包括将所述化合物在乙酸乙酯或二氯甲烷和水的混合溶剂析晶的过程。本发明提供的方法纯化效果好，并且收率高，有机溶剂用量少。
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公开(公告)号：CN116262711A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111530339.9
申请日：2021-12-15
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/24 , C07C233/47
摘要： 本发明提供了一种的赖诺普利氢化物的纯化方法，包括将含赖诺普利氢化物和其异构体的混合物溶解在体积浓度为40‑52％的乙醇水溶液体系中，降温析出富含异构体的晶体，过滤得到富含赖诺普利氢化物的滤液；滤液进一步回收得到赖诺普利氢化物。本发明的提供的方法可有效的回收母液中的氢化物，减少了资源的浪费。
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