公开(公告)号：CN101175751B

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：CN200680016181.0

申请日：2006-05-11

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 坂口贵久 ,  鈴木裕一 ,  伊藤康一 ,  新岛淳 ,  宫泽守 ,  清水寿一 ,  后藤田正晴 ,  铃木直子 ,  长谷部隆

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

摘要： 在13C固体NMR光谱中在约124.0ppm和约26.8ppm的化学位移处具有峰的1-[1-[2-(7-甲氧基-2，2-二甲基-4-氧代色满-8-基)-乙基]哌啶-4-基]-N-甲基-1H-吲哚-6-甲酰胺富马酸盐的晶体。

公开(公告)号：CN101687818A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880005202.8

申请日：2008-02-14

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 山本荣一 ,  浅野修 ,  新岛淳 ,  奈良一诚 ,  宫崎和城

IPC分类号： C07D239/84

摘要： 甲基N-[3-(6，7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物、盐及盐的水合物具有PDE4抑制作用，对特应性皮炎等过敏性疾病的治疗有用。

公开(公告)号：CN101622251A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200880007023.8

申请日：2008-04-18

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳 ,  中本和孝 ,  松仓正幸 ,  田中圭悟 ,  山本荣一 ,  南园拓真

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的盐或其结晶。根据本发明，提供3-(3-(4-(吡啶-2-基氧基甲基)-苄基)-异噁唑-5-基)-吡啶-2-基胺的酸加成盐或其结晶。

公开(公告)号：CN101282967A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200680037736.X

申请日：2006-10-12

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： R·M·羯那陀 ,  伊藤大辅 ,  酒井孝 ,  浅井直树 ,  小竹良彦 ,  新岛淳

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D405/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D303/12 ,  C07D303/14 ,  C07D313/00 ,  C07D315/00 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法：(11)[其中P1代表氢原子或羟基保护基；P7代表氢原子或羟基保护基；P8代表氢原子、乙酰基或羟基保护基；P9代表氢原子或羟基保护基，或P8与P9可以一起形成如下通式表示的基团：(其中R5代表可以具有卤素原子的苯基；R1代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下，将通式(12)表示的化合物：(12)(其中P7和R1如上定义)与通式(13)表示的化合物：(13)(其中P1，P8，P9和R5如上定义)反应的步骤。

公开(公告)号：CN112041325A

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201980025277.0

申请日：2019-08-14

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳 ,  黑田弘文 ,  安井崇 ,  伊藤洋子 ,  栉田郁雄

IPC分类号： C07F9/6574 ,  A61K31/7084 ,  C07H19/213

摘要： 本发明提供了(1R,3R,15E,28R,29R,30R,31R,34R,36R,39S,41R)‑29,41‑二氟‑34,39‑双(巯基)‑2,33,35,38,40,42‑六氧‑4,6,9,11,13,18,20,22,25,27‑十氮杂‑34λ5,39λ5‑二磷八环[28.6.4.13,36.128,31.04,8.07,12.019,24.023,27]四十二烷‑5,7,9,11,15,19,21,23,25‑壬烯‑34,39‑二酮(化合物(I))铵盐、化合物(I)钠盐或化合物(I)的晶体，其具有用作药品中的药用物质的潜力。[化学式1]

公开(公告)号：CN102336717B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201110277201.2

申请日：2008-08-15

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳

IPC分类号： C07D239/78

CPC分类号： C07D239/84 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的中间体，所述中间体为：叔丁基[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]氨基甲酸酯，以及N-[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]乙酰胺。

公开(公告)号：CN101687818B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN200880005202.8

申请日：2008-02-14

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 山本荣一 ,  浅野修 ,  新岛淳 ,  奈良一诚 ,  宫崎和城

IPC分类号： C07D239/84

摘要： 甲基N-[3-(6，7-二甲氧基-2-甲氨基喹唑啉-4-基)苯基]对氨羰基苯甲酸的结晶、无定形物、盐及盐的水合物具有PDE4抑制作用，对特应性皮炎等过敏性疾病的治疗有用。

公开(公告)号：CN102336717A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201110277201.2

申请日：2008-08-15

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳

IPC分类号： C07D239/78

CPC分类号： C07D239/84 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺的中间体，所述中间体为：叔丁基[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]氨基甲酸酯，以及N-[3-(2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)苯基]乙酰胺。

公开(公告)号：CN101910159A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200880123026.8

申请日：2008-12-25

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳 ,  吉泽一洋 ,  小坂由纪 ,  阿部信也

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61P31/10 ,  C07D413/14 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/46 ,  C07D213/643 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明的目的在于提供一种杂环取代吡啶衍生物的高效制备方法。根据本发明提供一种制备下式(I)表示的化合物的方法，包括在溶剂中在Pd催化剂及碱存在下使下式(III)表示的化合物与下式(II)表示的化合物反应的步骤。式中，R1表示氢原子等；R2表示氢原子、C1-6烷基、可以被保护基保护的氨基等；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；Q表示离去基团；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2-亚乙基、氧原子等；R表示氢原子或C1-6烷基等；R3表示氢原子、卤原子等；R4表示氢原子或卤原子。其中，Z为单键时或R3为氢原子时，R1、R2及R4不同时为氢原子。

公开(公告)号：CN101687820A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880022081.8

申请日：2008-08-15

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 新岛淳

IPC分类号： C07D239/84

CPC分类号： C07D239/84 ,  Y02P20/55

摘要： 通过使通式(I)所示化合物进行与甲胺的反应步骤以及根据需要的脱保护步骤，可以高收率、高纯度地制备[4-(3-氨基苯基)-6，7-二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺。式中，L表示氨基的保护基。