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公开(公告)号：CN117486808A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311463507.6
申请日：2023-11-06
申请人： 北京康立生医药技术开发有限公司
发明人： 程刚
IPC分类号： C07D239/84
摘要： 本发明提供一种采用不对称合成方经3步反应法制备高光学纯度来特莫韦关键中间体式b化合物的新方法，其显著特点路线短，产品光学纯度高，收率高，起始原料价廉易购，操作安全简单，环境友好。式b化合物是制备来特莫韦的关键中间体，其开发有助于降低来特莫韦的生产成本，缓解其可及性问题，使广大巨细胞病毒感染患者从中获益。
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公开(公告)号：CN115850192A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211498646.8
申请日：2022-11-28
申请人： 南京正大天晴制药有限公司
IPC分类号： C07D239/84
摘要： 本发明公开了制备3,4‑二氢喹唑啉衍生物的方法，具体涉及制备(S)‑2‑{8‑氟‑2‑[4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]‑3‑[2‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑基}乙酸(C1‑C4)烷基酯的方法，将中间体Int5在丙酸甲酯中发生环合反应生成中间体Int6，然后加入(2S,3S)‑二对甲基苯甲酰酒石酸进行结晶反应以分离得到S‑对映体。本发明的方法减少了溶剂种类使用，原料转化率高，避免浓缩的操作步骤，简化了工艺，适合工业上放大使用。
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公开(公告)号：CN114031560B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202111351109.6
申请日：2021-11-16
申请人： 山东诚创蓝海医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/84
摘要： 本申请公开了一种来特莫韦钠盐的制备方法，属于药品制备技术领域。该来特莫韦钠盐的制备方法，包括以下步骤：（1）使来特莫韦和碳酸钠在水中充分反应以制得含来特莫韦钠盐的水溶液；（2）至少萃取一次步骤（1）含来特莫韦钠盐的水溶液，保留有机相，析晶，过滤，制得来特莫韦钠盐粗制品；（3）溶解步骤（2）的来特莫韦钠盐粗制品，去除不溶物后，析晶，过滤，制得来特莫韦钠盐精制品。该来特莫韦钠盐的制备方法，操作简单，收率高，成本低，且通过该方法制备的来特莫韦钠盐具有好的水溶性；不仅适用于实验室制备来特莫韦钠盐，也适用于工业上大规模生产来特莫韦钠盐，为后续制剂的开发及应用提供了保障。
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公开(公告)号：CN109305944B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN201710630341.0
申请日：2017-07-28
申请人： 深圳睿熙生物科技有限公司
IPC分类号： C07D239/84 , A61K31/517 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P1/16 , A61P7/06 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P15/00
摘要： 本发明公开了一种具有Btk抑制活性的式(I)化合物，其中所有变量如本文所定义。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病、异种免疫性疾病、癌症或血栓栓塞疾病。还公开了包含式(I)化合物的药用组合物。本发明提供能够以共价结合方式、例如以共价不可逆的方式抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的化合物。
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公开(公告)号：CN112979615A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911300625.9
申请日：2019-12-17
申请人： 上海医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/84 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P15/00 , A61P35/04 , A61P19/10 , A61P3/10 , A61P25/02 , A61P33/02
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的喹唑啉脲类化合物、其制备方法、制备中间体、药物组合物及应用。本发明的喹唑啉脲类化合物结构如式I所示，其中X、Y和各取代基R1‑R9具有说明书中所提供的含义。本发明的如式I所示的喹唑啉脲类化合物对野生型TrkA/TrkB/TrkC激酶、突变型TrkA‑G595R激酶、突变型TrkA‑G667C激酶以及突变型TrkC‑G623R激酶等均具有良好的抑制效果，可以用于制备预防、缓解和/或治疗与Trk激酶活性有关的相关疾病的药物，尤其是用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤、疼痛等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112105365A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201980024284.9
申请日：2019-02-07
申请人： 润新生物公司
发明人： 钱向平
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/84
摘要： 本文描述了作为激酶抑制剂的化学实体、其多晶型物、药物组合物和癌症治疗方法。
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公开(公告)号：CN111574464A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010295176.X
申请日：2015-12-23
申请人： 吉利德科学公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P31/18 , A61K31/517
摘要： 本申请涉及用于治疗HIV的喹唑啉衍生物。本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐、包含这些化合物的组合物和制剂及使用和制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109661394B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201780051138.6
申请日：2017-12-14
申请人： 上海和誉生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D239/84 , C07D475/00 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 提供一种具有式(Ⅰ)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和应用，该化合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可广泛应用于制备治疗癌症特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤的药物，有望开发成新一代FGFR4抑制剂药物。
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公开(公告)号：CN111285813A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN202010143416.4
申请日：2014-08-22
申请人： 润新生物公司
IPC分类号： C07D239/84 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本文公开了作为激酶抑制剂有效的化学实体、药物组合物以及治疗方法。所公开的化学实体通过调节蛋白激酶的活性而特异性地抑制信号转导和细胞增殖，以调控和调节异常或不恰当的细胞增殖、分化或代谢。所述化合物包括被芳香和杂芳香部分取代的吡啶并[3,2-d]嘧啶骨架。
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公开(公告)号：CN107278201B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201580076616.X
申请日：2015-12-23
申请人： 吉利德科学公司 , 捷克有机化学和生物化学研究院
IPC分类号： C07D239/84 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61P31/18 , A61K45/06
摘要： 本文描述了式(I)的化合物及其互变异构体和药用盐、包含这些化合物的组合物和制剂及使用和制备这些化合物的方法。
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