公开(公告)号：CN108218837A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201611143333.5

申请日：2016-12-13

申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司

发明人： 江涛 ,  张海霖 ,  尹瑞娟 ,  钟腾江 ,  刘璐 ,  董雪洋

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了吲哚嘧啶类海洋生物碱MeridianinG衍生物及其制备方法和应用，本发明根据海洋天然产物Meridianin G生物碱的结构特征，在保留其吲哚嘧啶母核基础上，于吲哚N‑位引入一条饱和脂肪链末端连接不同药学基团的取代基，以及对嘧啶环2’‑位进行芳香化改造，得到具有抗肿瘤活性的Meridianin G衍生物。所述MeridianinG衍生物结构式如下：本发明对其化合物进行细胞水平的活性测试，经本发明实验证明，本发明提供的Meridianin G衍生物具有较强细胞水平抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，具有良好的市场应用前景。