公开(公告)号：CN114634503A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202210181288.1

申请日：2022-02-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孟歌 ,  葛维娟 ,  张解和 ,  李佳 ,  高立信

IPC: C07D417/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含生物碱1H‑吲哚‑3‑取代‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明利用拼合原理、药效团模型以及PTP1B抑制剂的结构特征，结合PTP1B酶活性位点的特点，设计合成具有生物碱1H‑吲哚‑3‑取代‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本结构的化合物；本发明还包含其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。测试表明：该化合物体外对PTP1B酶具有良好的抑制活性；实施例合成的14个化合物在浓度为5μg/mL下都显示出优秀的PTP1B抑制活性，其半数抑制浓度(IC50值)在4.56～14.53μM之间，抑制率最高达80.61％，活性最好的IC50值为4.56μM，可成为PTP1B抑制剂的潜在先导化合物。

公开(公告)号：CN114634501A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202210181998.4

申请日：2022-02-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孟歌 ,  窦建卫 ,  任翠翠 ,  李佳 ,  高立信

IPC: C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为3,5‑双芳基‑噻唑烷酮‑偶氮链‑吲哚酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明采用计算机辅助药物设计技术，根据PTP1B催化活性位点的结构特征，以具有广泛生物活性的1H‑吲哚‑2‑酮和1,3‑噻唑烷‑4‑酮片段作为结构母核，利用拼合原理，设计并合成具有3,5‑双芳基‑噻唑烷酮‑偶氮链‑吲哚酮类衍生物基本骨架的PTP1B小分子抑制剂化合物。体外对PTP1B酶抑制活性测试表明：化合物在浓度为5μg/mL下均显示出良好PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上，其IC50值为1.25～5.88μM，抑制率最高达92.61％，活性最好的IC50值为1.25μM，可成为PTP1B抑制剂的先导化合物。

公开(公告)号：CN101112368A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200610030916.7

申请日：2006-09-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张昊星 ,  郎庆宇 ,  李佳 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/122 ,  A61K9/20 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/122

Abstract: 本发明涉及细胞生物学领域，提供了化合物s4在制备抗癌药物中的应用。癌症已成为第一位死因，杀伤肿瘤和癌细胞生长的物质也由此成为了目前生物医药界的研究热点。本发明的s4对多种肿瘤细胞和癌细胞都有杀伤或者抑制效果；同时，本发明的化合物s4对磷酸激酶Aurora－B有抑制作用。这都证明了本发明的化合物s4具有抑制恶性肿瘤的作用。将本发明的化合物s4可用于与合适的药学上可接受的载体联用制备抗癌药物，以抑制肿瘤继续生长。

公开(公告)号：CN101011377A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200610030918.6

申请日：2006-09-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张昊星 ,  郎庆宇 ,  李佳 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/343 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343

Abstract: 本发明涉及细胞生物学领域，提供了化合物S6在制备抗癌药物中的应用。癌症已成为第一位死因，杀伤肿瘤和癌细胞生长的物质也由此成为了目前生物医药界的研究热点。本发明的S6对多种肿瘤细胞和癌细胞都有杀伤或者抑制效果；同时，本发明的化合物S6对磷酸激酶Aurora－B有抑制作用。这都证明了本发明的化合物S6具有抑制恶性肿瘤的作用。将本发明的化合物S6可用于与合适的药学上可接受的载体联用制备抗癌药物，以抑制肿瘤继续生长。

公开(公告)号：CN114634500B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202210181275.4

申请日：2022-02-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孟歌 ,  葛维娟 ,  张解和 ,  李佳 ,  高立信

IPC: C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D209/40 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含5‑取代‑3‑(3‑芳基取代噻唑烷‑4‑酮‑2‑叉基亚肼基)吲哚‑2‑酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明利用拼合原理、药效团模型以及PTP1B抑制剂的结构特征，结合PTP1B酶活性位点的特性，设计合成具有生物碱吲哚‑3‑取代1,3‑噻唑烷‑4‑酮基本结构的化合物。体外对PTP1B酶抑制活性测试表明：本发明化合物在浓度为5μg/mL下都显示出了良好的PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上，其半数抑制浓度(IC50值)在0.45～14.53μM之间；抑制率最高达92.70％，活性最好的IC50值达0.45μM，可成为PTP1B抑制剂的先导化合物。对接结果表明所设计的化合物与酶的多个作用位点都有很好的相互作用，包括氢键，疏水相互作用，范德华力等。

公开(公告)号：CN105261751B

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201510456637.6

申请日：2015-07-29

Applicant: 上海电气集团股份有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 廖文俊 ,  李佳 ,  蒿豪 ,  刘佳丽 ,  王锭笙 ,  余爱水 ,  刘小瑜

IPC: H01M4/505 ,  H01M4/525 ,  H01M4/1391

Abstract: 本发明公开了一种富锂锰基正极材料的表面修饰方法，包括将富锂锰基正极材料溶液与过硫酸钠溶液充分混合并搅拌，所述过硫酸钠的质量为富锂锰基正极材料的18～23％；蒸干混合液，将固体粉末在空气气氛下于400～480℃煅烧。将固体粉末充分分散于硝酸钙溶液中，滴加氟化铵溶液，蒸干并在氮气气氛下400～500℃煅烧。本发明的技术方案工艺简单，重现性好，对富锂锰基正极材料的表面修饰均匀且可控。

公开(公告)号：CN103996840A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410117962.5

申请日：2014-03-26

Applicant: 上海电气集团股份有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 廖文俊 ,  刘佳丽 ,  李佳 ,  姚一一 ,  丁柳柳 ,  强璐 ,  余爱水 ,  商业盛 ,  苏秀丽

IPC: H01M4/505

CPC classification number: H01M4/366 ,  H01M4/505

Abstract: 本发明提供了一种包覆锰酸锂的制备方法，包括制备金属氧化物；将锰酸锂加入水中，搅拌分散形成悬浊液，并调节悬浊液pH值为6～8；将制备的金属氧化物加入所述悬浊液中，搅拌0.8～1.5小时；将步骤3中的产物离心洗涤烘干，并经煅烧得到金属氧化物包覆锰酸锂。本发明的技术方案在水体系下合成出纳米尺度且厚度均匀的锰酸锂包覆层，与常规方法合成的LiMn2O4相比，具有更好的高温循环性能。当应用于锂离子电池时，能够提高电池的稳定性以及寿命。

公开(公告)号：CN1546477A

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：CN200310109082.5

申请日：2003-12-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 黄维 ,  朱旭辉 ,  赵平 ,  李佳

IPC: C07D271/107 ,  H05B33/14

Abstract: 一类电子传输/空穴阻挡材料及电致红光器件的制备方法。本发明以含有噁二唑基团的化合物为原料，通过有机金属催化反应，合成了一系列非支化的共轭齐聚物；并制备了含有上述电子传输/空穴阻挡材料和DCJTB发光材料的掺杂型红色电致发光器件，器件由电极、空穴传输层、客体发光材料/主体材料层、电子传输/空穴阻挡层、电子传输层组成。制成的电致发光器件在亮度、电流密度以及高电流密度下的效率方面获得了令人满意的结果，比相应的使用BCP(2，9－二甲基－4，7－二苯基－1，10－邻二氮杂菲，商业化材料，在电致发光器件中广为应用)作为电子传输/空穴阻挡材料的器件的综合性能优越。

公开(公告)号：CN114634501B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202210181998.4

申请日：2022-02-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孟歌 ,  窦建卫 ,  任翠翠 ,  李佳 ,  高立信

IPC: C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为3,5‑双芳基‑噻唑烷酮‑偶氮链‑吲哚酮类衍生物及其合成方法和应用。本发明采用计算机辅助药物设计技术，根据PTP1B催化活性位点的结构特征，以具有广泛生物活性的1H‑吲哚‑2‑酮和1,3‑噻唑烷‑4‑酮片段作为结构母核，利用拼合原理，设计并合成具有3,5‑双芳基‑噻唑烷酮‑偶氮链‑吲哚酮类衍生物基本骨架的PTP1B小分子抑制剂化合物。体外对PTP1B酶抑制活性测试表明：化合物在浓度为5μg/mL下均显示出良好PTP1B抑制活性，抑制率为50％以上，其IC50值为1.25～5.88μM，抑制率最高达92.61％，活性最好的IC50值为1.25μM，可成为PTP1B抑制剂的先导化合物。

公开(公告)号：CN114805391B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202110063390.7

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李佳 ,  雷春 ,  周宇波

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途。具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24‑二氧杂‑9,22‑二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N‑甲基特利福洛林(N‑methyltreflorine,即3,7,30‑三氧杂‑9,22,27‑三氮杂五环[20.8.2.16,10.117,21.02,4]三十四烷特利福洛林衍生物)。所述化合物从滑桃树干燥果实中提取得到，试验证实其具有很强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗人宫颈癌、人白血病和人乳腺癌肿瘤药物。#imgabs0#