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公开(公告)号：CN105753897A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610150811.9
申请日：2016-03-17
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
CPC classification number: C07F9/10
Abstract: 本发明提供一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的方法，以甘油磷酰胆碱，棕榈酸为原料，发生缩合反应得到目标产物二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）。本方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。制备得到的二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN108586250B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201810695287.2
申请日：2018-06-29
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07C69/60 , C07C67/08 , C07C67/333 , C07C67/30 , C07C67/48
Abstract: 本发明提供一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合，加热进行开环反应；S2、加入转化剂，进行转化反应；S3、降温，滴加含钠的碱溶液，搅拌反应结束后降温析晶，得到粗品；S4、进行精制处理，得到硬脂富马酸钠产品。本发明采用一锅法制备硬脂富马酸钠，无需分离各中间产物，大大简化制备过程和后处理步骤，反应条件温和；同时，显著提高了总收率和纯度，适合用作医药和食品辅料及工业化生产。
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公开(公告)号：CN107987082A
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201711121329.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种Larotrectinib的制备方法及其中间体，该方法以5-氯-3硝基吡唑并[1,5-a]嘧啶为原料，经三步反应得到式5化合物式5化合物和式6化合物 发生取代反应得到Larotrectinib。该方法提供了一条Larotrectinib新的合成路线，降低了式6化合物的消耗，降低了生产成本，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104030959B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410286410.7
申请日：2014-06-24
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61K31/4025 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物及其制备方法和应用，其中R表示直链或支链的氘代烷烃，其分子式为CnD2n+1，D为氘，n＝1?10，本发明化合物式具有与ABT?267相同的药效，并且具有优异的药代动力学性质。从而为新型抗丙型肝炎药物提供了新的化合物，也为抗丙型肝炎药物的合成开辟了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN115073518B
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202210797257.9
申请日：2022-07-06
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F9/6503 , A61P25/00 , A61K31/685
Abstract: 本发明涉及一种磷酸双依达拉奉酯类化合物、异构体或其药学上可接受的盐，为依达拉奉的一种前药化合物，在血浆中能迅速转化为原药依达拉奉。与原药依达拉奉相比，本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，具有更好的溶解性、药物稳定性和毒副作用，提高了生物利用度，增强了药效，可以应用于脑保护剂有关药物方面。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115246843A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110451409.5
申请日：2021-04-26
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D498/18 , C07F9/6561 , A61K31/439 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类十四元稠环衍生物。具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐及其应用，本发明所述化合物可用于预防、改善或治疗与间变性淋巴瘤激酶(ALK)和/或EML4‑ALK融合蛋白和/或原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS(ROS1)介导的疾病用途。这些化合物不仅具有较好的间变性淋巴瘤激酶和原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS抑制活性，在血浆中能迅速转化为原药劳拉替尼(Lorlatinib)，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有抗肿瘤抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN115073518A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210797257.9
申请日：2022-07-06
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F9/6503 , A61P25/00 , A61K31/685
Abstract: 本发明涉及一种磷酸双依达拉奉酯类化合物、异构体或其药学上可接受的盐，为依达拉奉的一种前药化合物，在血浆中能迅速转化为原药依达拉奉。与原药依达拉奉相比，本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，具有更好的溶解性、药物稳定性和毒副作用，提高了生物利用度，增强了药效，可以应用于脑保护剂有关药物方面。
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公开(公告)号：CN107721989A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711122569.5
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D231/56
CPC classification number: C07D403/12 , C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种帕唑帕尼(Pazopanib)的制备方法及其中间体，该方法以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得到式5化合物式5化合物经过还原得到帕唑帕尼。该方法显著提高了帕唑帕尼的收率，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732702A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610148758.9
申请日：2016-03-16
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种氢化大豆卵磷脂，采用如下方法制备：将粉状大豆磷脂用丙酮打浆，过滤，固体用乙醇洗涤，合并乙醇溶液，用活性炭脱色，蒸干以后继续用二氯甲烷/丙酮体系提纯，提纯后的粗品进行甲基化，甲基化后的粗品加入反应釜中，加入溶剂和一定量的催化剂，密封反应釜，通入氢气至一定的压力。在集热式恒温加热磁力搅拌器中恒温反应一定时间。反应结束后，将产物与催化剂分离，脱除溶剂，用络合法纯化得到氢化大豆卵磷脂产品。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的氢化大豆卵磷脂产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN104030959A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410286410.7
申请日：2014-06-24
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61K31/4025 , A61P31/14
CPC classification number: C07K5/06052 , A61K38/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物及其制备方法和应用，其中R表示直链或支链的氘代烷烃，其分子式为CnD2n+1，D为氘，n＝1-10，本发明化合物式具有与ABT-267相同的药效，并且具有优异的药代动力学性质。从而为新型抗丙型肝炎药物提供了新的化合物，也为抗丙型肝炎药物的合成开辟了一条新的途径。
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