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公开(公告)号:CN112458142B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202011446019.0
申请日:2020-12-11
申请人: 上海合全药物研发有限公司
摘要: 本发明公开一种生物催化制备(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈的方法,在液相反应体系中,以2‑羰基环戊腈为底物,在氢源和辅酶存在的条件下,通过酮还原酶催化羰基还原制备得到(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈。以本发明的方法制备的(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈,转化率不低于85%,非对映体过量值不低于85%。
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公开(公告)号:CN112779300B
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN202011468892.X
申请日:2020-12-15
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C12P13/00
摘要: 本发明公开了一种生物催化制备(S)‑3‑丁炔‑2‑胺的方法,是在液相反应体系中,以3‑炔基‑2‑丁酮为底物,在辅酶存在的条件下,使用亚胺还原酶催化将3‑炔基‑2‑丁酮的羰基还原为手性氨基制备得到(S)‑3‑丁炔‑2‑胺。该方法操作简单、反应条件温和易控、反应时间短、对底物的转化率高,所获得产品的手性纯度高。
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公开(公告)号:CN112430632B
公开(公告)日:2022-09-13
申请号:CN202011295681.0
申请日:2020-11-18
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C12P13/00 , C07C45/59 , C07C49/497 , C07D317/72
摘要: 本发明公开一种2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇的制备方法,主要解决现有合成方法反应复杂,手性纯度低,反应周期长的问题。本发明的制备方法包括以下步骤:以1,4‑二氧杂螺[4.5]葵烷‑8‑羧酸乙酯为原料,在格式试剂甲基溴化镁存在下进行甲基化反应,然后脱除保护得到4‑(2‑羟基异丙基)环己酮;最后,在磷酸氢二钾‑磷酸二氢钾缓冲液中,以异丙胺为氨基供体,将4‑(2‑羟基异丙基)环己酮通过转氨酶和辅酶催化将羰基转换为氨基得到2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇;所述转氨酶源自Vibrio Fluvialis JS17,具有SEQ ID NO.:1的氨基酸序列;所述辅酶为磷酸吡多醛;反应温度为25‑30℃,反应时间为20‑60h。采用本发明的方法,酶催步骤转化率87%以上,产品手性纯度为100%。
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公开(公告)号:CN112458142A
公开(公告)日:2021-03-09
申请号:CN202011446019.0
申请日:2020-12-11
申请人: 上海合全药物研发有限公司
摘要: 本发明公开一种生物催化制备(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈的方法,在液相反应体系中,以2‑羰基环戊腈为底物,在氢源和辅酶存在的条件下,通过酮还原酶催化羰基还原制备得到(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈。以本发明的方法制备的(1R,2R)‑2‑羟基环戊腈,转化率不低于85%,非对映体过量值不低于85%。
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公开(公告)号:CN112430632A
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN202011295681.0
申请日:2020-11-18
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C12P13/00 , C07C45/59 , C07C49/497 , C07D317/72
摘要: 本发明公开一种2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇的制备方法,主要解决现有合成方法反应复杂,手性纯度低,反应周期长的问题。本发明的制备方法包括以下步骤:以1,4‑二氧杂螺[4.5]葵烷‑8‑羧酸乙酯为原料,在格式试剂甲基溴化镁存在下进行甲基化反应,然后脱除保护得到4‑(2‑羟基异丙基)环己酮;最后,在磷酸氢二钾‑磷酸二氢钾缓冲液中,以异丙胺为氨基供体,将4‑(2‑羟基异丙基)环己酮通过转氨酶和辅酶催化将羰基转换为氨基得到2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇;所述转氨酶源自Vibrio Fluvialis JS17,具有SEQ ID NO.:1的氨基酸序列;所述辅酶为磷酸吡多醛;反应温度为25‑30℃,反应时间为20‑60h。采用本发明的方法,酶催步骤转化率87%以上,产品手性纯度为100%。
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公开(公告)号:CN105018541B
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201510365222.8
申请日:2015-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C12P13/02
摘要: 本发明涉及一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高,反应复杂,且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法,其特征是包括以下步骤:以1‑氨基‑2‑丙醇消旋体为原料,在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应,并且进行氧化得到N‑BoC‑1‑氨基丙酮,再通过酶催化还原得到(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产,又适合实验室的小批量制备。
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公开(公告)号:CN105018541A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201510365222.8
申请日:2015-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C12P13/02
摘要: 本发明涉及一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高,反应复杂,且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法,其特征是包括以下步骤:以1-氨基-2-丙醇消旋体为原料,在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应,并且进行氧化得到N-BoC-1-氨基丙酮,再通过酶催化还原得到(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产,又适合实验室的小批量制备。
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公开(公告)号:CN106636292A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201610980277.4
申请日:2016-11-08
申请人: 上海合全药业股份有限公司
摘要: (1R,4S)‑(-)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚‑5‑烯‑3‑酮的制备方法。本发明公开了一种应用酶处理化合物(I)的外消旋体,制备对映体纯的式(II)中间体及其对映体纯的水解产物(III)的方法。所述方法为将化合物(II)与酶、缓冲液或水‑有机溶剂组成混合物,在15~60℃反应3~168小时,反应式如式(IV)所示。该反应操作简单、产率高、选择性好,对原料利用率高。
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公开(公告)号:CN219129253U
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN202222973578.8
申请日:2022-11-09
申请人: 上海合全药物研发有限公司
摘要: 本实用新型涉及一种反应釜装置,该反应釜装置包括反应釜与气体分布器;所述气体分布器包括进气管与分布头,所述分布头为吸滤头;所述气体分布器悬挂于所述反应釜内,靠近所述反应釜底部的一端为所述分布头,所述进气管一端伸入所述反应釜内部与所述分布头相连,用以输送气体。本实用新型构造简单,可以加速气体溶解,显著提高反应物料中的气体含量。
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公开(公告)号:CN218855104U
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202222323231.9
申请日:2022-09-01
申请人: 上海合全药物研发有限公司
摘要: 本实用新型提供了一种实验室用发酵罐的清洗槽,其特征在于,包括:槽本体,所述槽本体是呈长方体的敞口式凹槽;排水阀,所述排水阀设在所述槽本体的一侧靠底部;多个脚轮,所述脚轮设在所述槽本体的底部以便移动所述槽本体;上挡板,所述上挡板是中间呈长方形镂空的长方形板,形状类似汉字回,所述上挡板通过固定连接在所述槽本体的敞口处形成清洗时的支架。本实用新型提供的清洗槽的成本较低,可随处移动,清洗省力,方便简捷。
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