公开(公告)号：CN105018541B

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201510365222.8

申请日：2015-06-29

申请人： 上海合全药物研发有限公司

发明人： 张欣 ,  孙丰来 ,  刘力涛 ,  胡浩 ,  邓乔 ,  梁丽轩 ,  孟枭 ,  李杰 ,  黄平 ,  傅小勇 ,  陈民章

IPC分类号： C12P13/02

摘要： 本发明涉及一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高，反应复杂，且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：以1‑氨基‑2‑丙醇消旋体为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应，并且进行氧化得到N‑BoC‑1‑氨基丙酮，再通过酶催化还原得到(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产，又适合实验室的小批量制备。

公开(公告)号：CN105018541A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510365222.8

申请日：2015-06-29

申请人： 上海合全药物研发有限公司

发明人： 张欣 ,  孙丰来 ,  刘力涛 ,  胡浩 ,  邓乔 ,  梁丽轩 ,  孟枭 ,  李杰 ,  黄平 ,  傅小勇 ,  陈民章

IPC分类号： C12P13/02

摘要： 本发明涉及一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高，反应复杂，且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：以1-氨基-2-丙醇消旋体为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应，并且进行氧化得到N-BoC-1-氨基丙酮，再通过酶催化还原得到(S)-叔丁基-2-羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产，又适合实验室的小批量制备。