灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102731459A

    公开(公告)日:2012-10-17

    申请号:CN201210198829.8

    申请日:2012-06-15

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明,本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较,具有更好的溶解性,并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性,有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。

    带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用

    公开(公告)号:CN101885684A

    公开(公告)日:2010-11-17

    申请号:CN201010214044.6

    申请日:2010-07-01

    Abstract: 本发明涉及药物化学研究领域,具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰,将其羧酸基团与一氧化氮供体结合,得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药,本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好,可有效透过生物膜脂质双分子层,可提高人体服用后生物利用度,并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮,二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。

    一种灯盏乙素苷元的制备方法

    公开(公告)号:CN101824017A

    公开(公告)日:2010-09-08

    申请号:CN201010177180.2

    申请日:2010-05-20

    Abstract: 本发明公开了一种灯盏乙素苷元的制备方法,该制备方法以浓度95%乙醇为反应溶液,使灯盏乙素在3mol/L~8mol/L无机酸醇液中并在惰性气体保护下进行水解反应制备得到高纯度的灯盏乙素苷元。本发明提供的制备方法确定了灯盏乙素苷元最佳制备工艺,整个制备方法反应速度快、效率高、所得灯盏乙素苷元产率高、纯度高,且本发明提供的灯盏乙素苷元的制备方法可操作性强,可实现工业化大生产。

    咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用

    公开(公告)号:CN101585770A

    公开(公告)日:2009-11-25

    申请号:CN200910032149.7

    申请日:2009-07-09

    Abstract: 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。

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