公开(公告)号：CN105732603A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610246474.3

申请日：2016-04-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐海军 ,  王小雨 ,  房仙颖 ,  徐徐 ,  郭颖欣 ,  杜丽婷 ,  王石发

IPC: C07D413/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有吡啶基的苯并噁唑类化合物的结构及其制备方法。以2?甲基苯并噁唑及吡啶醛为原料，在无水无氧及在叔丁醇钾的作用下一步反应生成吡啶基共轭苯并噁唑类杂环化合物。该制备方法具有反应步骤简单、反应时间短、选择性好等优点。另外还提供了抗肿瘤作用的应用研究，化合物1、2、3体外抑制HepG2细胞增殖的IC50分别为87.7μM、9.6μM和33.5μM。其中，化合物2在100μM浓度下对HepG2细胞体外增殖的抑制率高达85％。

公开(公告)号：CN105669565A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610162124.9

申请日：2016-03-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  芮坚 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡洪波 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  饶卫东

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基嘧啶类化合物及其制备方法与应用。制备方法为：以异长叶烷酮为原料，以叔丁醇为溶剂、以叔丁醇催化剂，通过缩合、环化等手段合成了6种异长叶烷基嘧啶类化合物。本发明利用可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料制备新型的异长叶烷基嘧啶类化合物，对肝癌细胞具有很好的抑制作用；为设计新型含氮杂环化合物及构效关系的分析，提供了一定的理论依据，拓展我国松节油的深加工与综合利用渠道。

公开(公告)号：CN105481882A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510827960.X

申请日：2015-11-20

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐海军 ,  杨剑 ,  黄超伯 ,  王石发

IPC: C07D517/22 ,  C07D513/22 ,  C07D498/22

CPC classification number: C07D517/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

Abstract: 本发明公开了一种含有对叔丁基苯基及菲环基团的杂环卟啉类化合物的结构及其制备方法。以2，5-二羟基衍生物及菲环共轭吡咯为原料，在无水无氧及避光条件下，2，5-二羟基衍生物和菲环共轭吡咯在三氟化硼乙醚催化作用下并经DDQ氧化一步反应生成双菲环共轭杂环卟啉化合物。该制备方法具有反应步骤简单、反应时间短、选择性好、得率高等优点。

公开(公告)号：CN105330802A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201510918890.9

申请日：2015-12-11

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐徐 ,  王石发 ,  杨益琴 ,  曹晓琴 ,  陈莉晶 ,  王佳瑜

IPC: C08G18/20

CPC classification number: C08G18/2063

Abstract: 本发明公开了一种松节油基聚氨酯催化剂及其应用，松节油基聚氨酯催化剂为松节油基哌嗪类叔胺化合物、松节油基吡嗪类叔胺化合物、松节油基吩嗪类叔胺化合物或松节油基喹喔啉类叔胺化合物中的至少一种。本发明松节油基聚氨酯催化剂不含重金属，对环境更为安全，不仅对二异氰酸酯与二元醇聚合反应具有催化作用，同时也对聚氨酯乳液的固化成膜具有良好的催化作用，解决了聚氨酯催化效率的同时兼顾了环保安全的技术问题。

公开(公告)号：CN103951566B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103951566A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410183111.0

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  彭晗 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  吴君 ,  鲍名凯 ,  邢蓥滢

IPC: C07C211/41 ,  C07C211/45 ,  C07C209/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物及其合成方法和应用，在众多天然提取物中，作为重油主要成分的长叶烯是其中较为丰富的一种单萜类化合物，本发明通过长叶烯异构化得到异长叶烯，异长叶烯烯丙位氧化得到异长叶烯酮，异长叶烯酮再与伯胺进行脱水缩合得到亚胺，再经还原后得到手性的N-烃基-1,2,3,4,5,6-六氢-1，1，5，5-四甲基-7H-2,4α-桥亚甲基萘-7-胺类化合物。该类化合物对白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌、枯草芽胞杆菌等具有很好的抑制活性能力，部分化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人体肺腺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有良好的抑制癌细胞增殖活性，是极具潜力的抑菌杀菌和抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN103936654A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410139171.2

申请日：2014-04-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  乔超 ,  张广 ,  王石发

IPC: C07D209/80 ,  C07D403/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/80 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类脱氢枞酸吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞，如人肝癌细胞（Hep-1、Huh7）、宫颈癌细胞（HeLa）、乳腺癌细胞（MCF7）、结肠癌细胞（Caco-2）、胃癌细胞（HGC-27）、肺癌细胞（HCC827）具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。

公开(公告)号：CN103923034A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169795.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  蔡涛

IPC: C07D277/50 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D277/50

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：先以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；接着在冰浴条件下脱氢得到异松蒎酮；再在酸性催化剂作用下，异松蒎酮和氨基硫脲反应制得蒎烷基缩氨基硫脲；最后与α-卤代芳基酮反应即得蒎烷基-3-[4-(取代基)-2-噻唑]腙类化合物。本发明的化合物对细菌和真菌表现出良好的杀菌和抑菌活性，是极具潜力的抗细菌、抗真菌化合物。

公开(公告)号：CN102391086B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201110217891.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 南京林业大学 ,  安徽省绩溪县天池化工有限公司

Inventor： 王石发 ,  兰蓝 ,  杨益琴 ,  汪建新 ,  谷文 ,  曲玲 ,  樊媛媛 ,  徐晓维 ,  魏柏松 ,  孟兆杰

IPC: C07C49/653 ,  C07C45/75

Abstract: 本发明公开了一种制备3-亚甲基诺蒎酮的新方法，该方法以诺蒎酮为原料，在NaOH或KOH催化下与甲醛水溶液进行羟醛缩合、脱水得到3-亚甲基诺蒎酮。与现有技术相比，该方法的突出优点包括：简化了3-亚甲基诺蒎酮的合成工艺，克服了传统合成方法中诺蒎酮需经过羟亚甲基化和氧化两个步骤才能得到目的产物的缺点，避免了传统工艺中采用NaNH2、NaOMe、NaOC2H5等羟亚甲基化催化剂需在无水环境下使用、实验环境要求苛刻的不足。同时采用固体高锰酸钾作氧化剂，解决了传统氧化剂OsO4、O3所存在的毒性大、价格昂贵等不足，降低了3-亚甲基诺蒎酮的生产成本，提高了生产安全性。有较好的实用性，能够产生很好的经济效益和社会效益。

公开(公告)号：CN103319427A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310292875.9

申请日：2013-07-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  魏柏松 ,  李珍 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/423 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明是六氢苯并异噁唑类化合物及应用，其特征是该化合物的结构式为：上式中R1，R2和R4为甲基，R3为羟基，R5为苯基、对氯苯基、对甲基苯基。本发明的优点：利用天然可再生资源制备新型的六氢苯并异噁唑类化合物；提供了一种合成六氢苯并异噁唑类化合物的方法，即2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮与芳醛缩合反应生成4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮，4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮再与盐酸羟胺进行环化得到六氢苯并异噁唑类化合物；提供六氢苯并异噁唑类化合物在激活PPAR-γ通路方面的应用。