公开(公告)号：CN101891706B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201010144779.6

申请日：2010-04-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  黄朝辉 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学领域。涉及式I结构通式的3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途。该3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)，可作为GSK-3β的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明还包括这类化合物、其药学上可接受的盐组成的药物组合物在制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病包括糖尿病，阿耳茨海默氏病和肿瘤。

公开(公告)号：CN101735211B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200910174456.9

申请日：2009-11-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  黄朝辉 ,  胡海荣 ,  叶德泳

IPC: C07D417/04 ,  C07D281/02 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了式I所示的结构的非ATP竞争抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂类化合物。该类化合物能以非ATP竞争模式抑制GSK-3β的活性，可作为GSK-3β的小分子抑制剂应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物、其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。以上所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病和阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN101735211A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910174456.9

申请日：2009-11-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  黄朝辉 ,  胡海荣 ,  叶德泳

IPC: C07D417/04 ,  C07D281/02 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了式I所示的结构的非ATP竞争抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的2，3-二氢[1，5]苯并噻氮杂类化合物。该类化合物能以非ATP竞争模式抑制GSK-3β的活性，可作为GSK-3β的小分子抑制剂应用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物、其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。以上所述与GSK-3β相关的疾病可以是糖尿病和阿耳茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1618783A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN200410017832.0

申请日：2004-04-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  楚勇

IPC: C07C50/28 ,  C07C46/00

Abstract: 以2，3－二甲氧基－5－甲基－1，4－苯醌(II)和环戊二烯为原料利用Diels－Alder反应制备环戊二烯加成物(V)，再与不饱和烷基卤化物缩合后通过逆Diels－Alder反应加热脱除环戊二烯制备2－[(反)－3，7－二甲基－2，6－辛二烯]－5，6－二甲氧基－3－甲基－1，4－苯醌(I)。本发明以冰醋酸为催化剂并兼作溶剂，可使Diels－Alder反应时间由文献报道的室温4天以上缩短为1天，加成物(V)的收率几乎100％。强碱条件下加成物(V)与卤代香叶醇缩合制备缩合产物(VI)，所得粗产物不经纯化直接减压蒸馏，即可获得纯的终产物(I)，总收率可达90％。本发明通过减压蒸馏一步完成逆Diels－Alder反应并纯化产物(I)，避免了柱层析分离，具有良好的产业化前景。