公开(公告)号：CN110143893B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201810153347.8

申请日：2018-02-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  陈龑飞 ,  王坚 ,  叶德泳 ,  边江 ,  张鹏

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/02 ,  C07C233/13 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07D307/52 ,  C07D211/58 ,  C07D333/20 ,  C07F5/02 ,  C07D405/12 ,  C07D213/40 ,  C07C233/22 ,  C07D241/12 ,  C07C233/65 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式I结构通式的化合物、其制备方法及其用途，式I中，R1选自苯基，取代苯基，吡啶基，嘧啶基，i取自0～2，且为整数；R2选自烷基，苯基，取代苯基，5‑6元芳杂环，m取自0～5，且为整数；R3选自苯基，取代苯基，n取自0～3，且为整数，包括式I结构化合物的顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，能用作PET，SPECT等影像技术的显像示踪剂或用于制备显像示踪剂，以及包括该显像示踪剂的组合物，以检测特别是帕金森病或与α‑突触核蛋白错误折叠和聚集相关的神经病症，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN110396067B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201810376918.4

申请日：2018-04-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的1,4‑二取代‑2‑哌嗪酮类化合物及其在医药上的应用。该类1,4‑二取代‑2‑哌嗪酮类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN110317137B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN201810273938.9

申请日：2018-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  黄科 ,  叶德泳 ,  沈瑛 ,  江露露 ,  王鹏辉 ,  李慧逖 ,  张晓丹 ,  楚勇 ,  梁倩

IPC: C07C69/712 ,  C07C59/70 ,  C07C235/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D211/18 ,  C07D209/48 ,  C07D265/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及9,10‑蒽醌类化合物及其药物用途，具体涉及9,10‑蒽醌类化合物及其在制备磷酸甘油酸变位酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。尤其公开了如式I结构所示的9,10‑蒽醌类化合物其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在用于制备预防和治疗肿瘤药物中的应用，该类化合物能抑制磷酸甘油酸变位酶活性，降低细胞代谢水平，可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤为胰腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、肠癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病、黑色素瘤。

公开(公告)号：CN111481548A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201910085935.7

申请日：2019-01-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  莫明广 ,  叶德泳 ,  杨金童 ,  楚勇 ,  朱泽云

IPC: A61K31/4427 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及如式I结构所示的4-(2,6-二氯苄氧基)-3-(3-氨基吡啶)苯并[d]异噁唑(化合物I)在制药中的新用途，尤其涉及4-(2,6-二氯苄氧基)-3-(3-氨基吡啶)苯并[d]异噁唑或其药学上可接受的盐在制备预防和治疗炎症性肠病药物中的应用。本发明经葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的炎症性肠病(IBD)小鼠模型实验观察小鼠的IBD病理损伤，结果表明，所述化合物I能减缓炎症性肠病小鼠的疾病活动指数，减缓小鼠的直肠萎缩，并提高小鼠的生存率，实验结果表明，所述的化合物I可用于制备预防和治疗炎症性肠病的药物。

公开(公告)号：CN105439914A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410476100.1

申请日：2014-09-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  邓晓东 ,  楚勇 ,  董艳萍

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07C235/46 ,  C07C231/02 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4-氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN105348182A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410419334.2

申请日：2014-08-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  王鹏辉 ,  楚勇 ,  龚昊隽 ,  黄祺 ,  陈彦 ,  张志宽

IPC: C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开了如式I结构所示的2-烷氧基苯甲酰芳胺类化合物，其中所述R，G，X，Y，Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN103214431A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201210019998.0

申请日：2012-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

公开(公告)号：CN101891706A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010144779.6

申请日：2010-04-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  黄朝辉 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学领域。涉及式I结构通式的3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物或其盐及其药物用途。该3，4-二氢苯并[f][1，4]噻氮杂类化合物能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)，可作为GSK-3β的非ATP竞争的小分子抑制剂用于制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物。本发明还包括这类化合物、其药学上可接受的盐组成的药物组合物在制备预防或治疗与GSK-3β相关疾病的药物中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病包括糖尿病，阿耳茨海默氏病和肿瘤。

公开(公告)号：CN110407770B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN201810391788.1

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3‑取代‑1,5‑苯并氮杂酮类化合物及其在医药上的应用。该类3‑取代‑1,5‑苯并氮杂类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN112645891B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。