一种从藤构中提取的化合物及其在制药中的用途

    公开(公告)号:CN110872306A

    公开(公告)日:2020-03-10

    申请号:CN201811005159.7

    申请日:2018-08-30

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: C07D493/04 A61P3/10

    摘要: 本发明属医药技术领域,涉及式(I)结构的异戊烯基黄酮类化合物及其用途。具体涉及所述化合物8-(3,4-二羟基苯)-5-羟基-7-甲氧基-2-羟甲基-2-甲基-10-(3-甲基-2-丁烯基)-2H,6H-苯并[1,2-b:5,4-b']二吡喃-6-酮及其在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂中的用途。该化合物从藤构中提取得到,实验证实,该化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B具有很强的抑制活性,可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂以及研制新的预防或治疗2型糖尿病的先导化合物,也可用于制备预防或治疗临床常见多发的2型糖尿病的药物。

    天然产物黄酮类化合物的全合成制备方法

    公开(公告)号:CN105985306B

    公开(公告)日:2018-10-26

    申请号:CN201510081218.9

    申请日:2015-02-15

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属有机合成和药物化学领域,涉及天然产物黄酮类化合物的全合成制备方法及其应用。本发明以2,4,6‑三羟基苯乙酮为原料,分别经4步反应和8步反应两种合成方法,完成天然产物Morin(1)的全合成;再以Morin(1)为原料,分别经7步反应和9步反应两种合成方法,完成天然产物Sanggenol F(2)的全合成。本发明方法,原料易得,中间体稳定,条件温和,反应容易控制,对大量制备Morin和Sanggenol F具有重要的参考和实用价值。制得的Morin(1)可用于制备抗氧化药物、抗糖尿病药物、免疫调节药物或抗肿瘤药物;制得的Sanggenol F(2)可用于制备抗代谢性疾病的药物,所述的抗代谢性疾病的药物为胰岛素增敏剂、降血糖药物或降血脂药物。

    具有胰脂肪酶抑制活性的天然产物的合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN103709130B

    公开(公告)日:2015-05-13

    申请号:CN201210378621.4

    申请日:2012-10-07

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: C07D311/30

    摘要: 本发明属有机合成和药物化学领域,涉及天然产物Norartocarpin和Artocarpin的合成方法。本发明以1,3,5-三甲氧基苯为原料,经14步反应,完成了化合物Norartocarpin(1)的全合成,经11步反应完成了化合物Artocarpin(2)的全合成。本发明的全合成方法,原料易得,中间体稳定,反应容易控制,对大量制备天然产物Norartocarpin和Artocarpin具有重要的参考和实用价值。制得的化合物Norartocarpin(1)具有较显著的胰脂肪酶抑制活性;化合物Artocarpin(2)具有细胞毒、抗菌、美白及抗HIV活性,可作为药物原料,进一步制备胰脂肪酶抑制制剂;或制备抗菌抗HIV病毒药物。

    具有胰脂肪酶抑制活性的天然产物的合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN103709130A

    公开(公告)日:2014-04-09

    申请号:CN201210378621.4

    申请日:2012-10-07

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: C07D311/30

    CPC分类号: C07D311/30

    摘要: 本发明属有机合成和药物化学领域,涉及天然产物Norartocarpin和Artocarpin的合成方法。本发明以1,3,5-三甲氧基苯为原料,经14步反应,完成了化合物Norartocarpin(1)的全合成,经11步反应完成了化合物Artocarpin(2)的全合成。本发明的全合成方法,原料易得,中间体稳定,反应容易控制,对大量制备天然产物Norartocarpin和Artocarpin具有重要的参考和实用价值。制得的化合物Norartocarpin(1)具有较显著的胰脂肪酶抑制活性;化合物Artocarpin(2)具有细胞毒、抗菌、美白及抗HIV活性,可作为药物原料,进一步制备胰脂肪酶抑制制剂;或制备抗菌抗HIV病毒药物。

    益母草碱在制备防治缺血性心肌病药物中的用途

    公开(公告)号:CN101357125A

    公开(公告)日:2009-02-04

    申请号:CN200810134125.8

    申请日:2008-07-17

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/235 A61P9/10

    CPC分类号: A61K31/24

    摘要: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率;能减少乳酸脱氢酶漏出率;能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性;能够提高超氧化物岐化酶的活性;能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平,证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的保护作用,可制备防治缺血性心肌病的药物。

    水线草及其活性部位在制备药物组合物中的应用

    公开(公告)号:CN1698696A

    公开(公告)日:2005-11-23

    申请号:CN200510026310.1

    申请日:2005-05-31

    摘要: 本发明涉及中草药水线草及其活性部位在制备抗结肠癌的药物组合物中的应用,属于中草药的提取及应用技术领域。本发明所述的水线草的活性部位是经过对水线草干燥全草进行提取、分离,得到不同的极性部位。培养人结肠癌细胞,将分离所得的样品在细胞水平上进行生物活性的检测,确定具有药理作用的有效部位。本发明提供了水线草及其活性部位在制备治疗结肠癌的药物组合物中的应用。水线草及其活性部位在制备治疗结肠癌的药物组合物中的应用时,可以制成胶囊、片剂、注射液、口服液、缓释剂等。