硫化氢供体硫氢化钠在制药中的用途

    公开(公告)号:CN107281215A

    公开(公告)日:2017-10-24

    申请号:CN201610206044.9

    申请日:2016-04-01

    IPC分类号: A61K33/04 A61P15/00

    CPC分类号: A61K33/04

    摘要: 本发明属药物制药领域,涉及硫化氢供体硫氢化钠(NaHS)在制药中的用途,本发明使用硫化氢供体硫氢化钠(NaHS)在子宫内膜间质细胞系、C57小鼠内异症模型、Wistar大鼠子宫角粘连模型进行了H2S对子宫内膜异位症及其粘连的作用实验。结果显示,硫化氢供体硫氢化钠(NaHS)能有效的抑制IL-1β诱导的子宫内膜间质细胞炎症反应;能明显改善内异症模型小鼠的热痛觉过敏,使病灶缩小,减轻纤维化,和能抑制子宫角粘连模型大鼠的术后粘连形成;所述的硫化氢供体硫氢化钠(NaHS)可进一步用于制备治疗子宫内膜异位症及其并发症的药物。

    硫化氢供体炔丙基半胱氨酸在制药中的用途

    公开(公告)号:CN107281175A

    公开(公告)日:2017-10-24

    申请号:CN201610206005.9

    申请日:2016-04-01

    IPC分类号: A61K31/198 A61P15/00

    CPC分类号: A61K31/198

    摘要: 本发明属药物制药领域,涉及硫化氢供体炔丙基半胱氨酸(SPRC)在制药中的用途,本发明使用硫化氢供体炔丙基半胱氨酸(SPRC),在子宫内膜间质细胞系、C57小鼠内异症模型、Wistar大鼠子宫角粘连模型中进行了H2S对子宫内膜异位症及其粘连的作用实验,结果表明:硫化氢供体炔丙基半胱氨酸(SPRC)能有效的抑制IL-1β诱导的子宫内膜间质细胞炎症反应;能明显改善内异症模型小鼠的热痛觉过敏,使病灶缩小,减轻纤维化;能抑制子宫角粘连模型大鼠的术后粘连形成;所述的硫化氢供体炔丙基半胱氨酸(SPRC)可进一步用于制备治疗子宫内膜异位症及其并发症的药物。

    益母草碱及其晶体在制备抗衰老药物中的用途

    公开(公告)号:CN113967205A

    公开(公告)日:2022-01-25

    申请号:CN202010712984.1

    申请日:2020-07-22

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属中药现代化制药领域,涉及中草药益母草提取物及其在制药中的应用,具体涉及中草药益母草提取物益母草碱的药用晶型在制备药物中的应用,所述益母草碱英文名称为:Leonurine;化学名称:3,5‑二甲氧基‑4‑羟基‑苯甲酸(4‑胍基)‑1‑丁酯。本发明通过特定的方法将益母草碱制备成药用晶体,为水合物晶型,实验证实所述的益母草碱及其晶体可用于制备预防衰老药物,用于延长人类及其它生物体的自然寿命,进一步制备防止衰老发生的预防性药物,所述药物用于预防自然衰老,也可用于早期干预所导致的各种严重疾病的发生。

    化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备抗脑缺血疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN112618563A

    公开(公告)日:2021-04-09

    申请号:CN201910955936.2

    申请日:2019-10-09

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/7076 A61P9/10

    摘要: 本发明属制药领域,涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途,具体涉及化合物(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备预防或治疗脑缺血疾病药物中的用途,本发明通过建立的小鼠脑缺血模型和OGD/R诱导的原代神经元细胞体外模型实验,结果表明EPZ5676通过改善脑缺血小鼠行为学症状,减少脑梗死体积,抑制炎症蛋白与凋亡蛋白表达,促进链接蛋白表达,对脑缺血疾病具有保护作用。所述的化合物EPZ5676可用于制备抗脑缺血药物,同时也为脑缺血疾病的研究提供了新的方向。

    炔丙基半胱氨酸在制备受体激动制剂中的用途

    公开(公告)号:CN112618531A

    公开(公告)日:2021-04-09

    申请号:CN201910948191.7

    申请日:2019-10-08

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/198 A61P1/16

    摘要: 本发明属生物医药技术领域,涉及炔丙基半胱氨酸新的药用用途,具体涉及炔丙基半胱氨酸在制备受体激动制剂中的用途,尤其涉及炔丙基半胱氨酸通过新的表面受体激动靶点及其通过该靶点发挥药效。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分,低浓度药物处理可在分子及细胞水平激动该表面受体,同时,所述受体产生优良的非酒精性脂肪肝炎保护的药效作用。本发明提供了炔丙基半胱氨酸(SPRC)发挥药效的新靶点,经药理活性测试表明其在体外具有良好的非酒精性脂肪肝及非酒精性脂肪肝炎的保护作用,可进一步制备防治肝病的药物。

    炔丙基半胱氨酸及其在制备新靶点药物中的用途

    公开(公告)号:CN111544426A

    公开(公告)日:2020-08-18

    申请号:CN201910111434.1

    申请日:2019-02-12

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/198 A61P1/16

    摘要: 本发明属生物医药领域,涉及炔丙基半胱氨酸及其在制备新靶点药物中的用途,尤其是用于制备治疗非酒精脂肪肝炎的药物中的用途;本发明所述的炔丙基半胱氨酸能直接结合靶点表皮生长因子受体(EGFR)及刺激其激活,进而降低非酒精性脂肪肝的血脂以及非酒精性脂肪肝引起的肝脏损伤;本发明所述的炔丙基半胱氨酸可用于制备预防和治疗非酒精脂肪肝和非酒精脂肪肝炎的药物。

    表没食子儿茶素没食子酸酯在制备治疗血管疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN110731957A

    公开(公告)日:2020-01-31

    申请号:CN201810809083.7

    申请日:2018-07-19

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/353 A61P9/00 A61P9/10

    摘要: 本发明属化合物药物用途技术领域,涉及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在制备治疗血管内膜增生相关的血管疾病药物中的用途。本发明通过药理实验及体外与体内实验,建立小鼠颈动脉结扎内膜增生模型和PDGF-BB诱导VSMCs的体外细胞增殖与迁移模型,结果表明EGCG通过降低血管损伤后内膜增生的厚度,抑制血管组织细胞增殖相关蛋白的表达发挥对血管重构的治疗作用,所述EGCG通过抑制PDGF-BB诱导的大鼠原代平滑肌细胞增殖和迁移水平,降低VSMCs细胞增殖和迁移相关蛋白的表达对血管重构过程进行调控;进一步可用于制备防治血管内膜增生的药物。

    JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗结肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN110314164A

    公开(公告)日:2019-10-11

    申请号:CN201810273042.0

    申请日:2018-03-29

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/55 A61P1/00 A61P29/00

    摘要: 本发明属医药技术领域,涉及JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗结肠炎药物中的应用。本发明通过LPS和尼日利亚菌素(Nigricin)刺激集落刺激因子诱导的骨髓来源巨噬细胞(BMDM)炎症模型实验证实了GSK-J4·HCL显著抑制BMDM炎症因子释放;通过葡聚糖硫酸钠盐(DSS)诱导的C57小鼠结肠炎模型实验证实了GSK-J4·HCL显著改善结肠炎炎小鼠症状,具有良好的抗结肠炎作用。本发明涉及的化合物GSK-J4·HCL可用于制备抗结肠炎药物,为寻求安全有效的抗结肠炎药物提供了一种新的来源。

    化合物EPZ031686在制备治疗血管衰老相关疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN108721290A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201710279494.5

    申请日:2017-04-25

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/4545 A61P9/00

    CPC分类号: A61K31/4545

    摘要: 本发明属制药领域,涉及EPZ031686在制备延缓衰老,改善血管衰老相关疾病药物中的应用。本发明通过体外衰老模型实验,结果显示所述的EPZ031686抑制衰老相关表型分子的蛋白表达,能减少细胞衰老标志物-SA-β-gal的活性和恢复细胞增殖情况,明确EPZ031686抑制细胞衰老的调控机制,在体内衰老相关疾病模型实验中,结果表明EPZ031686能抑制衰老相关表型分子的蛋白表达,所述的EPZ031686对衰老相关疾病具有明显的延缓衰老的作用,进一步,所述化合物EPZ031686及其相关抑制剂可制备治疗血管衰老相关疾病的药物。

    炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108066286A

    公开(公告)日:2018-05-25

    申请号:CN201610990304.6

    申请日:2016-11-10

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K9/127 A61K31/198 A61P9/04

    摘要: 本发明属药物制剂领域,涉及一种化合物炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体及其制备方法和用途。本发明采用炔丙基半胱氨酸为药物活性成分,加入载体材料,采用薄膜水化法制备炔丙基半胱氨酸纳米粒长循环脂质体,可制成注射剂。本发明解决了炔丙基半胱氨酸(SPRC)在体内溶出快、吸收快、消除快,疗效维持时间较短,须多次给药维持体内有效血药浓度的难题,本发明的炔丙基半胱氨酸缓释纳米粒长循环脂质体能够提高心衰大鼠的心功能,减小心肌梗死的面积,对于心衰的保护效果有明显的提高。