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公开(公告)号：CN104016961B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410207519.7
申请日：2014-05-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D319/06
摘要： 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，该中间体的名称为2-[(4R,6S)-6-(氯甲基)-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基]-乙酸叔丁酯，制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备；（2）中间体Ⅱ的制备；（3）中间体Ⅲ的制备；（4）2-[(4R,6S)-6-(氯甲基)-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基]-乙酸叔丁酯的制备。有益效果：本发明中的反应过程中对起始物料中活泼的羟基进行保护，减少了副反应的生成，改进了工艺方法，提高了反应效率，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104926803A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510333915.9
申请日：2015-06-17
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D409/10
CPC分类号： C07D409/10
摘要： 本发明公开了一种新的SGLT2抑制剂药物的制备方法，其包括步骤如下：以D-葡萄糖酸内酯为起始原料，在碱作用下与酰化试剂进行反应得到羟基保护的葡萄糖酸内酯中间体；5-溴-2-甲基苯甲酸经酰化试剂制备成酰氯化合物再与2-（4-氟苯基）噻吩与在路易斯酸作用下进行付克酰基化反应；2-(5-溴-2-甲基苯甲酰基)-5-(4-氟苯基)噻吩与葡萄糖酸内酯中间体在超强碱作用下进行亲电取代反应，再经醚化反应得到甲醚化物；甲醚化物在还原剂作用下将羰基还原为亚甲基，脱去甲氧基形成S构型芳香葡萄糖酸内酯中间体；芳香葡萄糖酸内酯中间体在碱作用下水解得到坎格列净产品。本发明的合成工艺路线简短、中间体质量易于控制、反应收率高、生产成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104610404A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510022269.4
申请日：2015-01-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种呋喃核糖磷酸酯衍生物的制备方法，其制备步骤包括：以L-丙氨酸异丙酯盐酸盐、苯酚二氯磷酸酯和取代苯酚为起始原料，在碱的作用下进行对接反应；(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯 3,5-二苯甲酸酯在二氯甲烷或醚类溶剂中经强还原剂作用将羰基还原为醇羟基；中间体式2-1在碱作用下，与对甲苯磺酰氯反应得到对甲苯磺酸酯；中间体式2-2与苯甲酰胞嘧啶衍生物在缩合剂作用下进行对接反应；中间体式2-3在有机酸作用下将胞嘧啶转化为尿嘧啶；中间体式2-4在碱试剂作用下脱去苯甲酰保护；中间体式2-5与式1在格式试剂作用下对接得到Sofosbuvir。
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公开(公告)号：CN104031036A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410205693.8
申请日：2014-05-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：依次包括以下步骤：中间体Ⅰ的合成、中间体Ⅱ的合成和利伐沙班的合成，中间体Ⅰ的合成步骤为：以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮和2-[（2S）-2-环氧乙烷基-甲基]-1H-异吲哚-1,3（2H）-二酮为原料，在醇类溶剂中，与缩合剂进行反应，得到中间体Ⅱ；中间体Ⅱ的合成步骤为：中间体Ⅰ置于溶剂中在胺类试剂作用下，反应生成伯胺化合物，并与酸试剂形成铵盐得到中间体Ⅱ；利伐沙班的合成步骤为：5-氯噻吩甲酸置于溶剂中在酰化试剂作用下形成酰化物，再与中间体Ⅱ在碱试剂作用下进行反应，得到利伐沙班。本发明的有益效果是：原料便宜易得，操作简单易控，反应收率高，产品纯度高，成本低。
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公开(公告)号：CN104016961A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410207519.7
申请日：2014-05-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D319/06
CPC分类号： C07D319/06
摘要： 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，该中间体的名称为2-[(4R,6S)-6-(氯甲基)-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基]-乙酸叔丁酯，制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备；（2）中间体Ⅱ的制备；（3）中间体Ⅲ的制备；（4）2-[(4R,6S)-6-(氯甲基)-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基]-乙酸叔丁酯的制备。有益效果：本发明中的反应过程中对起始物料中活泼的羟基进行保护，减少了副反应的生成，改进了工艺方法，提高了反应效率，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118772116A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410848517.X
申请日：2024-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
摘要： 本发明公开2,4‑二芳氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于医药领域。具体还涉及该类化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐，他们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物及相关应用。本申请公开的2,4‑二芳氨基嘧啶类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐以及以他们作为活性成分的药物组合物具有ALK激酶抑制活性，可用作ALK抑制剂，用于制备成抑制间变性淋巴瘤激酶的抗肿瘤治疗药物抑制ALK激酶活性、治疗或者预防癌症和抑制癌细胞的增殖，具有良好的临床应用前景和医药用途。
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公开(公告)号：CN117003758A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310773772.8
申请日：2023-06-28
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C12P13/00
摘要： 本发明属于化学制药的技术领域，具体涉及一种合成西格列汀的制备方法，包括三个步骤：S1、中间体Ⅲ的制备；S2、中间体Ⅳ的制备；S3、西格列汀的制备。本发明缩短了合成线路，简化了合成工序，降低了制备成本，反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了化学拆分的问题，保证了西格列汀的合成纯化度，同时也提高了西格列汀的收率，使得西格列汀的制备工艺更加环保，满足了工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN115960054A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211612279.X
申请日：2022-12-15
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D263/22
摘要： 本发明涉及医药合成技术领域，公开了一种依泽替米贝中间体即(S)‑1‑(4‑氟苯基)‑5‑(2‑氧‑4‑苯基恶唑烷‑3‑基)戊烷‑1,5‑二酮的制备方法，包括以下步骤：S1、以对氟苯甲酸和米氏酸为起始原料，先酰卤再缩合或直接缩合剂缩合反应后，加入叔丁醇反应得到中间体Ⅰ；S2、中间体Ⅰ在强碱作用下，与卤代丙酸发生取代反应，生成中间体Ⅱ；S3、中间体Ⅱ在酸催化作用下反应脱boc保护，得到中间体Ⅲ；S4、中间体Ⅲ和侧链PO发生酸胺缩合反应，制得依泽替米贝中间体，其中，PO指(R)‑4‑苯基‑2‑唑烷酮。本发明的反应路线简单，后处理方便，极大地提升了生产效率和收率，且反应条件温和，对反应设备要求不高，对环境友好，符合绿色环保的要求，利于商业化放大生产。
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公开(公告)号：CN115947725A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211652962.6
申请日：2022-12-22
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P7/02
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体公开了一种利伐沙班的制备方法，包括八个步骤：1）式Ⅱ化合物的制备；2）式Ⅲ化合物的制备；3）式Ⅳ化合物的制备；4）式Ⅴ化合物的制备；5）式Ⅵ化合物的制备；6）式Ⅶ化合物的制备；7）式Ⅷ化合物的制备；8）式Ⅸ化合物的制备。本发明简化了利伐沙班后处理的过程，无需繁琐的操作规程，极大地节约了生产时间，提高了生产效率，合成反应更加温和，避免了因反应条件苛刻而造成生产操作难道大的问题，提升了利伐沙班的生产量，使每步中间体纯化更加方便，提升了收率及经济效益，保证了利伐沙班制备的可操作性和安全性，从而使该制备方法适用于工业规模化的生产。
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公开(公告)号：CN114369592A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202111651738.0
申请日：2021-12-31
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种基于Pickering乳液酶催化高效制备手性醇类化合物的方法。所述方法通过Pickering乳液对亲水性辅因子和酮还原酶进行原位包封，通过“连接剂”与辅因子之间的静电作用实现辅因子在乳滴界面的富集，使酮还原酶在界面更易与辅酶结合，进而提高酮还原酶催化制备手性醇类化合物的效率。反应可循环多次，乳液形貌未见有明显变化，反应转化率维持在90%以上，辅酶TTN可达40000以上。相对于未加“连接剂”反应体系，添加“连接剂”反应体系由于辅因子在界面富集，使其与界面上的酮还原酶更高效的结合，有效缩短了反应时间，降低了辅因子用量，在酮还原酶维持活性的时间内，可实现更多次反应循环。
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