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公开(公告)号：CN113717102B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202110866189.2
申请日：2021-07-29
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明公开了一种异喹啉化合物的制备新方法，以邻苯二甲酸酐为起始原料，经开环烷基化制得中间体Int1,Int1经还原环合得到Int2，Int2经溴代得到Int3，Int3经开环酯化得到Int4，Int4经环合得到Int5，Int5与苯酚偶联得到异喹啉化合物B。本发明原料价格低廉易得，反应路线简单，操作安全度高，后处理方便，各中间体纯化方便，整体收率较高，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN115160320B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202210735137.6
申请日：2022-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了能源的损耗，从而保证了替格瑞洛的纯化。
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公开(公告)号：CN117024348A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310734398.0
申请日：2023-06-20
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D231/46
摘要： 本发明公开了一种艾曲波帕的制备新方法，涉及有机合成技术领域，包括以下步骤：S1、以邻氨基苯酚为起始原料，在酸的存在下，与亚硝酸钠在溶剂中反应制得重氮盐后，与乙酰乙酸乙酯发生偶联反应生成中间体Int1；S2、中间体Int1与溴代试剂在溶剂中发生取代反应生成中间体Int2；S3、中间体Int2在催化剂、碱的存在下，与3‑羧基苯硼酸在溶剂中发生Suzuki偶联反应生成中间体Int3；S4、中间体Int3在碱的存在下，与3,4‑二甲基苯肼盐酸盐在溶剂中发生缩合关环反应生成艾曲波帕。本发明原料成本低，整个反应工艺简单，收率高，且反应条件温和，操作安全度高，后处理较为方便，符合绿色环保的要求，利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN115160286A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210686581.3
申请日：2022-06-17
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D319/06
摘要： 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备新工艺，以(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯为起始原料，依次经羟基保护反应、还原反应、缩合反应、羟基脱保护反应、丙酮叉保护反应和乙酰氧基化反应，制得(4R‑cis)‑6‑[(乙酰氧基)甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。本发明手性选择性高，整个制备过程的中间体和成品杂质控制的难度小，手性异构体后处理纯化方便，整体生产成本低，最终的反应收率可达到84%以上，利于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109810038A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910048197.9
申请日：2019-01-18
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 本发明公开了一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法，以(S)-5-氧代-5-(4-苯基噁唑烷酮-3-基)戊酸酯为起始原料，经过格氏反应、不对称还原反应、取代反应、加成反应和脱保护反应制备而成。本发明的优点是：起始原料来源广泛、价格低廉，进而降低了制备成本，且收率较高，在90%以上，进一步提高了效益，制备过程步骤简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109467577A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201811487312.4
申请日：2018-12-06
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
摘要： 一种索非布韦晶型及无定型产品的制备方法，包括如下步骤：（1）索非布韦的制备：在无水无氧条件下，(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷、N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸异丙酯在格式试剂作用下制备得到索非布韦粗品；（2）索非布韦晶型产品的制备：取索非布韦粗品，置于酮类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、干燥得到索非布韦晶型产品；（3）索非布韦无定型产品的制备：取索非布韦粗品，置于醇类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、粉碎、干燥得到索非布韦无定型产品。本发明的有益效果在于：制备方法简单易行、可操作性强、废弃物产生少、成本较低，有效地解决了现有产品晶型制备方法中的不足。
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公开(公告)号：CN108017549A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711287755.4
申请日：2017-12-07
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/36 , C07D263/06 , C07D263/04 , C07D319/18
摘要： 本发明公开了一种1‑芳基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法，以N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯为起始原料，经过氨基固定、还原反应、格氏反应、格氏对接、脱丙酮叉和盐化反应过程，制备获得。本发明的优点是：起始原料N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯来源广泛，易于获得，价格适中，且合成工艺路线简单，均降低了产品的制备成本；应用丙酮叉保护氨基和醇羟基，有效避免活性氨基和醇羟基引发的副反应，减少杂质生成，提高了产品纯度和反应收率；目的产物以盐酸盐化合物的形式存在，提高了产品的稳定性，易于存储和运输，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732641A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610181030.6
申请日：2016-03-28
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC分类号： Y02P20/584 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种JAKs抑制剂药物托法替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以2,4?二氯?7H吡咯[2,3?D]嘧啶为原料，在碱作用下，与卤代苄进行反应制备得到化合物Ⅱ；（2）(3R,4R)?N,4?二甲基?1?(苯基甲基)?3?哌啶胺盐酸盐与7?苄基?2,4?二氯?7H吡咯[2,3?D]嘧啶在碱作用下反应制备得到化合物Ⅳ；（3）步骤（2）得到的化合物Ⅳ在金属催化剂作用下催化氢化反应得化合物Ⅴ；（4）步骤（3）得到的化合物Ⅴ在缩合剂作用下与氰基乙酸进行耦合对接得到化合物Ⅵ；（5）步骤（4）得到的化合物Ⅵ与柠檬酸成盐制备得到托法替尼。该方法合成路线简短，各步反应工艺操作简便，溶剂均可回收套用，污染小，适合于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN104003943A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410187498.7
申请日：2014-05-06
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/38
CPC分类号： C07D239/38
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的制备方法，该制备方法包括以下步骤：（1）中间体Ⅰ的制备；（2）中间体Ⅱ的制备；（3）替格瑞洛中间体即4,6-二氯-5-硝基-2-丙硫基嘧啶的制备。有益效果：本工艺方法路线简短，操作易行，环境污染小，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114369592B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202111651738.0
申请日：2021-12-31
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种基于Pickering乳液酶催化高效制备手性醇类化合物的方法。所述方法通过Pickering乳液对亲水性辅因子和酮还原酶进行原位包封，通过“连接剂”与辅因子之间的静电作用实现辅因子在乳滴界面的富集，使酮还原酶在界面更易与辅酶结合，进而提高酮还原酶催化制备手性醇类化合物的效率。反应可循环多次，乳液形貌未见有明显变化，反应转化率维持在90%以上，辅酶TTN可达40000以上。相对于未加“连接剂”反应体系，添加“连接剂”反应体系由于辅因子在界面富集，使其与界面上的酮还原酶更高效的结合，有效缩短了反应时间，降低了辅因子用量，在酮还原酶维持活性的时间内，可实现更多次反应循环。
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