公开(公告)号：CN105152965A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510427011.2

申请日：2015-07-20

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07C247/10

摘要： 本发明公开了一种2-碘苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-2-碘-4-甲氧基苯的制备方法，以3-(2-碘-4-甲氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN105017515A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510427417.0

申请日：2015-07-20

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C08G65/00 ,  C08G65/332 ,  C08G65/48

摘要： 本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与乙酰水杨酸-氯甲酰化物反应，得到乙酰水杨酸的粗制品；第二步提纯乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的粗制品，得到乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化乙酰水杨酸，再与聚乙二醇反应，收率较高，为84％～90％；产品提纯方法简单，易于纯化；乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高乙酰水杨酸的水溶性，利于人体吸收，减轻乙酰水杨酸的刺激作用。

公开(公告)号：CN105001117A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510427332.2

申请日：2015-07-20

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07C247/10

摘要： 本发明公开了一种2-氯苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-2-氯-4-乙氧基苯的合成方法，以3-(2-氯-4-乙氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN104892927A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510253373.4

申请日：2015-05-18

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C08G65/48

摘要： 本发明公开了一种分枝型mPEG的制备方法，先分别以单甲氧基聚乙二醇为原料制备羧甲基化的mPEG和鸟氨酸盐酸盐为原料制备鸟氨酸乙酯盐酸盐，然后以两者为原料经过缩合、水解反应，得到分枝型mPEG，既可修饰小分子药物，也可以修饰大分子蛋白质，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN104877124A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510253468.6

申请日：2015-05-19

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C08G65/00

摘要： 本发明公开了一种原材料廉价易得、操作简单、条件温和、环境友好、转化率高的将单甲基聚乙二醇羧酸的制备方法，主要步骤为：以二氯甲烷做溶剂，在催化量的乙酸存在下，以琼斯试剂为氧化剂，在室温常压下，将单甲基聚乙二醇按化学计量转化为单甲基聚乙二醇羧酸。本方法条件温和，单甲基聚乙二醇醚键不断裂，用于生物大分子、蛋白质、多肽、小分子药物的修饰时，有利于得到均一稳定的修饰产物。

公开(公告)号：CN104844528A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510220532.0

申请日：2015-05-04

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08

摘要： 本发明公开了一种三唑衍生物N-((5-(4-溴苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺的制备方法，以3-(4-溴苯基)丙烯酸乙酯为起始原料，经过还原、酰化、亚胺化、关环、脱Boc、烷基化反应得到目标产物7，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN104829581A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510224970.4

申请日：2015-05-05

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D311/58

CPC分类号： C07D311/04

摘要： 本发明公开了一种6-溴吡喃衍生物6-溴-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(5-溴-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN104829574A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510220543.9

申请日：2015-05-04

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D311/04

CPC分类号： C07D311/04

摘要： 本发明公开了一种8-溴吡喃衍生物8-溴-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(3-溴-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN104628721A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510033306.1

申请日：2015-01-22

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物3-(氯甲基)-2,7-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过氯化、关环、还原、氯化反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

公开(公告)号：CN107793374A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610755109.5

申请日：2016-08-29

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D263/34

CPC分类号： C07D263/34

摘要： 本发明公开了一种2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的制备方法，以2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑为起始原料，经过水解、酯化、关环、溴化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。