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公开(公告)号：CN109438380A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811377346.8
申请日：2018-11-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D261/08 , C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法，该方法是在空气氛围中，以钯盐为催化剂，有机溶剂为反应溶剂，加入O-甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料，50～100 oC下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑化合物。本发明合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法原料易得，操作安全简单，环境友好，官能团容忍性强，可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。
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公开(公告)号：CN106243073B
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201610565962.0
申请日：2016-07-15
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D311/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种2‑H苯并吡喃衍生物及其合成方法。本发明所述2‑H苯并吡喃衍生物具有式(1)所示的结构式，其制备方法为：在反应器中，加入炔醚、烯酸酯及溶剂，加入钯盐催化剂和氧化剂，在20～150℃搅拌反应3～48小时，反应结束后冷却至室温，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到所述2‑H苯并吡喃衍生物。本发明的合成方法操作安全简单，原料容易得到、价格便宜，对功能团适应性好，对底物适应性广，环境友好，有利于工业生产，在农药、医药及天然产物合成中应用广泛。
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公开(公告)号：CN106167459B
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201610579617.2
申请日：2016-07-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。
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公开(公告)号：CN107188843A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710461220.8
申请日：2017-06-18
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/48
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 本发明涉及利用羰基化反应一锅法合成α‑葡萄糖苷酶抑制剂的方法。该方法以4‑硝基苯甲醛和正丁胺作为反应原料经胺醛缩合、氧化羰基化反应、硝基的还原、磺化反应四个反应步骤，成功合成了α‑葡萄糖苷酶抑制剂。该方法合成手段新颖，利用羰基化反应成功合成了α‑葡萄糖苷酶抑制剂，反应原料简单易得，反应条件温和，同时反应具有良好的原子经济学与步骤经济性，符合绿色化学的发展要求。
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公开(公告)号：CN106565648A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610913714.0
申请日：2016-10-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/79 , C07D209/26
CPC classification number: C07D307/79 , C07D209/26
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种含氟烷基取代的2,3‑二氢苯并呋喃衍生物和吲哚衍生物的合成方法。所述合成方法为：以2‑烯丙基苯酚或2‑烯丙基苯胺类化合物、碘取代含氟试剂为原料，钯为催化剂，膦为配体，碱为添加剂，有机溶剂为溶剂，在氮气氛围下，60～100℃搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液经乙酸乙酯萃取，减压去除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到产物，其反应如式(I)所示。本发明通过一步合成含氟烷基取代的2,3‑二氢苯并呋喃衍生物和吲哚衍生物，合成方法简单易行、反应条件温和、对底物适应性广、产物收率高，具有良好的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106167459A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201610579617.2
申请日：2016-07-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
CPC classification number: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。
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公开(公告)号：CN106146350A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610579619.1
申请日：2016-07-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C269/00 , C07C271/60
CPC classification number: C07C269/00 , C07C271/60
Abstract: 本发明属于农药化工合成技术领域，公开了一种由芳基酮肟、异腈和水合成氨基甲酸肟酯衍生物的新方法。该方法具体包括以下步骤：在反应瓶中，加入芳基酮肟、异腈和水为原料，在钯盐为催化剂、碱作为添加剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得氨基甲酸肟酯衍生物。该方法采用了钯催化的有机合成的方法，在钯催化剂的作用下活化肟的氧氢键，然后插入异腈，在水作为亲核试剂的条件下得到氨基甲酸肟脂，异腈可以作为酰胺基团的来源。该方法的反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，具有潜在的实用价值。该方法在农药、医药的合成中具有广泛用途。
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公开(公告)号：CN105130874A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510448013.X
申请日：2015-07-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/48 , C07D209/66
CPC classification number: C07D209/48 , C07D209/66
Abstract: 本发明涉及一种利用羰基化反应一锅法合成N-取代的邻苯二甲酰亚胺的方法。该方法是在反应容器中，加入芳香醛、胺、金属钯催化剂和溶剂，再加入铜盐为氧化剂，常温搅拌4～24小时后，在反应器上套上充有一氧化碳和氧气的气球，在40～150℃搅拌反应12～72小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的N-取代的邻苯二甲酰亚胺。本发明利用羰基化反应一锅法合成N-取代的邻苯二甲酰亚胺的合成方法，操作简易安全，原料易得且价格低廉，具有良好的官能团适用性，可用于合成多种药物分子，产率优良，有利于工业生产，在有机合成中具有重要应用价值。
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公开(公告)号：CN104926711A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510293573.2
申请日：2015-06-01
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/48
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 本发明涉及利用羰基化反应一锅法合成类TRPA1调节剂前体的方法。该方法以2-甲酰基苯乙酸甲酯和苯胺作为反应原料经氧化羰基化反应，一锅法合成类TRPA1调节剂前体。该方法具有原料简单易得，反应条件温和，操作工艺简洁的特点。
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公开(公告)号：CN104910036A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510287859.X
申请日：2015-05-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C233/06 , C07C231/12 , C07D333/24
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤：在反应器中，加入N-对甲苯磺酰基酮腙、2-乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，非对映选择性好，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及天然产物合成中具有广泛用途。
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