公开(公告)号：CN111012784A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201910456261.7

申请日：2015-06-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王训强 ,  湛筱乐 ,  代洁 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗肿瘤的方法和用途以及用于治疗肿瘤的药物组合物。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗软组织肉瘤的方法和用途以及用于治疗软组织肉瘤的药物组合物。

公开(公告)号：CN106999485B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201580066234.9

申请日：2015-12-09

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王训强 ,  缪亚东 ,  周敏 ,  王善春 ,  杨玲 ,  施伟

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供了一种抗肺鳞癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐可以用于治疗肺鳞癌，且相对于安慰剂，能显著延长肺鳞癌患者的无进展生存期。

公开(公告)号：CN110759916A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201911022725.X

申请日：2015-08-14

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丁照中 ,  吴颢 ,  孙飞 ,  吴立方 ,  杨玲

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及作为TLR7激动剂的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物、及其用于制备抗病毒药物的用途。

公开(公告)号：CN106413712B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201580026812.6

申请日：2015-06-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王训强 ,  湛筱乐 ,  于鼎 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4709

摘要： 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN109843855A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201780064038.7

申请日：2017-11-08

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 付志飞 ,  张杨 ,  罗妙荣 ,  陈曙辉 ,  黎健 ,  徐宏江 ,  杨玲 ,  张喜全

IPC分类号： C07D231/24 ,  C07D207/27 ,  C07D309/14 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61K31/18

摘要： 提供一系列作为cccDNA抑制剂的磺酰胺类化合物，具体地，涉及作为cccDNA抑制剂的式(Ⅰ)所示化合物或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN109803951A

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201780064019.4

申请日：2017-11-08

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 付志飞 ,  张杨 ,  罗妙荣 ,  陈曙辉 ,  黎健 ,  徐宏江 ,  杨玲 ,  张喜全

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D211/26 ,  C07D295/00 ,  C07D235/00 ,  C07D235/02 ,  A61K31/18

摘要： 本申请公开了一系列的作为cccDNA抑制剂的由通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)表示的磺酰胺类化合物、其互变异构体或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN108601778A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201780009721.0

申请日：2017-01-06

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王训强 ,  杨玲 ,  徐中南 ,  王祥建 ,  耿文军

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4709

摘要： 本发明提供了喹啉衍生物用于治疗食管癌的用途及其治疗方法、药物组合物和试剂盒。本发明所提供的1-[[[4-(4-氟-2-甲基-lH-吲哚-5-基）氧基-6-甲氧基喹啉-7-基］氧基］甲基］环丙胺能够有效治疗食管癌，降低患者的靶病灶直径和。

公开(公告)号：CN107043380A

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201610082030.0

申请日：2016-02-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丁照中 ,  孙飞 ,  胡迎虎 ,  周义龙 ,  王峥 ,  杨玲

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/015 ,  A61P31/12 ,  C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺(式I)的马来酸盐及其晶型C、晶型D和晶型E。具体而言，本发明涉及式I所示化合物的马来酸盐、该盐的制备方法、包含该盐的药物组合物和该盐的医药用途；本发明还涉及式I所示化合物的马来酸盐晶型C、晶型D和晶型E；它们的制备方法、包含它们的结晶组合物、药物组合物及医药用途。本发明的式I所示化合物的马来酸盐和其晶型C、晶型D和晶型E具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备等优点，可供制备用于预防或治疗Toll样受体7(TLR7)相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN107043379A

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201610082029.8

申请日：2016-02-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丁照中 ,  孙飞 ,  胡迎虎 ,  周义龙 ,  王峥 ,  赵锐 ,  杨玲

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P31/12 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺(式I)的晶型A、其制备方法及其医药用途。具体而言，本发明涉及2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺的晶型A、该晶型A的制备方法、包含该晶型A的结晶组合物、包含该晶型A或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本发明的晶型A具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点，可供制备用于预防或治疗Toll样受体7(TLR7)相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN107043378A

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201610082028.3

申请日：2016-02-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丁照中 ,  孙飞 ,  胡迎虎 ,  周义龙 ,  赵锐 ,  杨玲

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶类化合物(式Ⅰ化合物)的制备方法及其中间体。式Ⅰ化合物的制备方法包括式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物的步骤。作为优选的实施方式，所述方法以式Ⅱ化合物为原料，在碱的作用下与式Ⅲ化合物反应得式Ⅳ化合物，式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物在还原剂的存在下反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物；或者式Ⅱ化合物在碱的作用下与式Ⅲ’化合物反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物。该方法反应条件温和，避免使用价格昂贵和危险性高的试剂，特别适合工业化生产。