一种去乙酰化酶的激动剂及其应用

    公开(公告)号:CN111840261A

    公开(公告)日:2020-10-30

    申请号:CN202010575532.3

    申请日:2020-06-22

    摘要: 本发明涉及一种去乙酰化酶的激动剂及其应用,属于医药技术领域。本发明提供的一种去乙酰化酶的激动剂,包括桂皮醛、桂皮醛的结构类似物或桂皮醛的衍生物;所述桂皮醛的结构类似物包括苯丙醛、苯乙醛、苯甲醛、丙醛、乙醛或甲醛;所述桂皮醛的衍生物包括α-溴代肉桂醛、α-溴代对氯肉桂醛、α-溴代对甲基肉桂醛、α-甲基肉桂醛、α-己基肉桂醛、4-氯肉桂醛、4-甲氧基肉桂醛、4-氟肉桂醛、2-硝基肉桂醛、对氯肉桂醛。本发明通过高糖诱导内皮细胞损伤模型中“ARG-NO”通路的调控作用,证实本发明的去乙酰化酶的激动剂作为HDAC的激动剂对血管内皮损伤的保护作用。

    一种抗炎苯丙素类化合物及其提取方法与应用

    公开(公告)号:CN108929296B

    公开(公告)日:2020-07-14

    申请号:CN201810833839.1

    申请日:2018-07-26

    摘要: 本发明公开了一种抗炎苯丙素类化合物及其提取方法与应用。本发明从橄榄果实中提取出的新型苯丙素类化合物,通过理化常数和现代波谱学进行鉴定,明确了其理化性质和化学结构,为今后对橄榄果实的多重开发和高效综合利用现有资源提供技术参考;本发明的分离与提纯方法简单、高效且温和;能完好地保存苯丙素类化合物的组分,且其结构明确,质量可控。同时,药效学试验表明本发明2种新型苯丙素类化合物具有较好的体外抗炎活性,对BV2细胞具有显著抗炎活性,表明本发明苯丙素类化合物、其互变异构体、及其药学可接受的盐具有作为制备新型抗炎药或治疗阿尔兹海默病药物的研究潜能,在进一步开发抗炎药或治疗阿尔兹海默病药物上具有远大前景。

    一种以皂角提取物冻干粉为主的中药单体复合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111346125A

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN202010190338.3

    申请日:2020-03-18

    申请人: 李永伟

    发明人: 李永伟

    摘要: 本发明涉及一种以皂角提取物冻干粉为主的中药单体复合物,所述中药单体复合物包含如下重量份的组分:皂角提取物冻干粉6~12份、吴茱萸碱1~2份、乌头碱1~2份、肉桂醛1~2份、6-姜酚1~2份。本发明以皂角提取物冻干粉为主的中药单体复合物,其体外抗肿瘤效果整体优于传统中药复方阴阳攻积丸,较阴阳攻积丸的制备更为简便,更易于药物质量控制;虽流式凋亡率、细胞迁移率和调节抑癌蛋白的作用弱于5-氟尿嘧啶,但较5-氟尿嘧啶对细胞毒性小,对癌基因的抑制优于5-氟尿嘧啶,是具有前景的抗肝癌中药单体复合物。

    一种能瓦解和抑制细菌生物被膜的生成的皮克林乳液及其制备和应用

    公开(公告)号:CN107970230B

    公开(公告)日:2020-04-28

    申请号:CN201711103400.5

    申请日:2017-11-10

    摘要: 本发明属于生物技术领域,公开了一种能够抑制细菌生物被膜形成和消除已有生物被膜的皮克林乳液及其制备和应用。本发明利用亲水性氨基功能化二氧化硅的氨基与油相主要成分柠檬醛在水油界面处发生原位反应,生成希夫碱,从而降低氨功能二氧化硅的水溶性,将其迁移至油相系统,且不改变其特有的纳米形态,同时通过乳化均质,获得稳定O/W型皮克林乳液多通道运载体系。所得皮克林乳液可有效降低铜绿假单胞菌生物被膜形成过程中弹性蛋白酶、胞外蛋白水解酶、鼠利糖脂、藻酸盐的水平和活性以及绿脓菌素的表达等生物被膜形成过程所涉及的毒力因子,从而抑制生物被膜的形成,并降低其感染性;同时,对已形成的生物被膜的消除瓦解能力显著。