一种H7N9假病毒的制备方法及该H7N9假病毒的应用

    公开(公告)号:CN105177043A

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201510594872.X

    申请日:2015-09-17

    摘要: 一种H7N9假病毒的制备方法及该H7N9假病毒的应用,属于生物医药技术领域。它是将H7N9禽流感病毒的HA,NA基因序列克隆至哺乳动物表达载体pVAX-1,然后用pVAX-HA,逆转录病毒载体pNL-4.3.luc.E-R-等质粒共转染293T细胞产生H7N9假病毒颗粒。利用H7N9假病毒及假病毒细胞模型筛选抑制H7N9禽流感病毒进入细胞抑制剂和神经氨酸酶抑制剂,利用H7N9假病毒进行流感病毒中和抗体的研究,利用H7N9假病毒作为抗流感免疫制剂预防和治疗流感病毒感染。

    一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111559981B

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202010295442.9

    申请日:2020-04-15

    摘要: 本发明公开了一种联苯‑嘧啶偶联物及其制备方法和应用,联苯‑嘧啶偶联物的结构通式如式(Ⅰ)所示:R1选自H、卤素、C1‑C3氟代烷基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基或二甲氨基;R2选自卤素、二甲氨基、二乙氨基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、N‑(3‑二甲基氨基)丙基、N‑(3‑二乙基氨基)丙基、N‑(1‑(3‑氨基丙基)吡咯烷基)、N‑(1‑(3‑氨基丙基)哌啶基)或N‑(1‑(3‑氨基丙基)吗啡啉基)。通过均相时间分辨荧光实验,发现本发明提供的化合物可以抑制PD‑1/PD‑L1的相互作用,恢复T细胞的活性从而具有抗肿瘤的作用。本发明对发现新的抗肿瘤小分子药物,尤其促进联苯‑嘧啶偶联物靶向PD‑1/PD‑L1的临床药物研发提供了重大的参考价值。

    一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111559981A

    公开(公告)日:2020-08-21

    申请号:CN202010295442.9

    申请日:2020-04-15

    摘要: 本发明公开了一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用,联苯-嘧啶偶联物的结构通式如式(Ⅰ)所示: R1选自H、卤素、C1-C3氟代烷基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基或二甲氨基;R2选自卤素、二甲氨基、二乙氨基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、N-(3-二甲基氨基)丙基、N-(3-二乙基氨基)丙基、N-(1-(3-氨基丙基)吡咯烷基)、N-(1-(3-氨基丙基)哌啶基)或N-(1-(3-氨基丙基)吗啡啉基)。通过均相时间分辨荧光实验,发现本发明提供的化合物可以抑制PD-1/PD-L1的相互作用,恢复T细胞的活性从而具有抗肿瘤的作用。本发明对发现新的抗肿瘤小分子药物,尤其促进联苯-嘧啶偶联物靶向PD-1/PD-L1的临床药物研发提供了重大的参考价值。

    一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115385890B

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202210845286.8

    申请日:2022-07-19

    IPC分类号: C07D401/04 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。本发明以4‑溴‑1,8‑萘酐为起始原料,与5‑取代苯并三唑进行亲核取代反应,得到中间体a‑c;中间体a‑c与3种不同的二胺化合物反应形成萘酰亚胺,得到式(Ⅰ)所示的目标产物1a‑3c。其中:R1为氢、氟或氯;R2为二甲氨基、二乙醇氨基或哌嗪基。本发明所有目标化合物经过CCK‑8实验技术评价其不同肿瘤细胞的细胞毒性,并将活性较好的化合物3a用于与人类B淋巴细胞瘤‑2原癌基因(Bcl‑2)DNA序列作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类原癌基因Bcl‑2Pu39DNA富含鸟嘌呤G的序列,能够稳定Bcl‑2G‑四链体结构。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物,尤其为1,8萘酰亚胺衍生物靶向Bcl‑2的临床药物研发提供了方向。

    一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN115385890A

    公开(公告)日:2022-11-25

    申请号:CN202210845286.8

    申请日:2022-07-19

    IPC分类号: C07D401/04 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。本发明以4‑溴‑1,8‑萘酐为起始原料,与5‑取代苯并三唑进行亲核取代反应,得到中间体a‑c;中间体a‑c与3种不同的二胺化合物反应形成萘酰亚胺,得到式(Ⅰ)所示的目标产物1a‑3c。其中:R1为氢、氟或氯;R2为二甲氨基、二乙醇氨基或哌嗪基。本发明所有目标化合物经过CCK‑8实验技术评价其不同肿瘤细胞的细胞毒性,并将活性较好的化合物3a用于与人类B淋巴细胞瘤‑2原癌基因(Bcl‑2)DNA序列作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类原癌基因Bcl‑2Pu39DNA富含鸟嘌呤G的序列,能够稳定Bcl‑2G‑四链体结构。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物,尤其为1,8萘酰亚胺衍生物靶向Bcl‑2的临床药物研发提供了方向。

    一种H7N9假病毒的制备方法及该H7N9假病毒的应用

    公开(公告)号:CN105177043B

    公开(公告)日:2019-02-19

    申请号:CN201510594872.X

    申请日:2015-09-17

    摘要: 一种H7N9假病毒的制备方法及该H7N9假病毒的应用,属于生物医药技术领域。它是将H7N9禽流感病毒的HA,NA基因序列克隆至哺乳动物表达载体pVAX‑1,然后用pVAX‑HA,逆转录病毒载体pNL‑4.3.luc.E‑R‑等质粒共转染293T细胞产生H7N9假病毒颗粒。利用H7N9假病毒及假病毒细胞模型筛选抑制H7N9禽流感病毒进入细胞抑制剂和神经氨酸酶抑制剂,利用H7N9假病毒进行流感病毒中和抗体的研究,利用H7N9假病毒作为抗流感免疫制剂预防和治疗流感病毒感染。