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发明公开
一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法无效

公开(公告)号：CN114409705A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210105637.1

申请日：2022-01-28

申请人： 四川科伦药业股份有限公司邛崃分公司

发明人： 文景 , 马东 , 蒋丽 , 杨文兴 , 杨仨东 , 李友强 , 崔德修 , 吴小愚

IPC分类号： C07F9/6561

摘要： 本申请适用于药物合成技术领域，提供了一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法，包括：将丙酚替诺福韦置于甲苯/水/三乙胺体系中进行水解反应，反应温度为30℃～40℃，得杂质反应液；在杂质反应液中加入稀盐酸调节pH析出粗品后，将所得粗品在丙酮/水体系中经三乙胺选择性成盐纯化除杂处理，即得丙酚替诺福韦脱苯基杂质。本申请采用稀盐酸调pH析晶和三乙胺选择性成盐除杂的分离纯化方法，显著增加了操作的便利性，降低了制备成本，高效简便且易于放大制备，可实现了高收率、高质量的丙酚替诺福韦脱苯基杂质制备工艺，100克级放大制备的产品纯度达到99.30％，总收率达到88％。