公开(公告)号：CN114656460A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202011524465.9

申请日：2020-12-22

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 马维维 ,  王国成

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/497 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及一种新型吡嗪结构FXR激动剂、其制备方法及应用，具体涉及一种如下通式的化合物，其水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或其拆分的单一异构体，其具有治疗非酒精性脂肪肝的作用。

公开(公告)号：CN114621192A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011419555.1

申请日：2020-12-08

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 冀志江 ,  丁爱忠 ,  孔凯丽 ,  徐学宇 ,  吴庆丽

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明涉及一种吡嗪‑2,3‑二羧酸双[(5‑氯‑吡啶‑2‑基)‑酰胺]的合成方法，所述方法包括以下步骤：1)以3‑(5‑氯吡啶‑2‑氨基甲酰)‑2‑吡嗪甲酸(化合物G)为原料，在有机溶剂中，加入三乙胺、EDCI、HOBt、2‑氨基‑5‑氯吡啶进行缩合反应，搅拌4‑18小时；2)反应结束后，将反应液倒入水中，萃取，分离；3)分离物过纯化柱纯化后得到吡嗪‑2,3‑二羧酸双[(5‑氯‑吡啶‑2‑基)‑酰胺]纯品。

公开(公告)号：CN114573650A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011385992.6

申请日：2020-12-02

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 李万亮 ,  徐学宇 ,  丁爱忠 ,  孔凯丽 ,  吴庆丽

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61P35/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明涉及一种PARP抑制剂杂质TSL‑1502DH及其制备方法,所述的制备方法，操作步骤如下：(1)化合物1在催化剂的作用下消除反应生成化合物2；(2)化合物2在碱性条件下脱保护基水解反应生成化合物3；

公开(公告)号：CN114456105A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202011240074.4

申请日：2020-11-09

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 魏增泉 ,  徐学宇 ,  孔凯丽 ,  丁爱忠 ,  林榕

IPC分类号： C07D213/75

摘要： 本发明涉及一种2‑乙酰氨基‑5‑氯吡啶的制备方法，所述方法包括以下步骤：1)将2‑氨基‑5‑氯吡啶溶解于溶剂中，加入有机碱，后缓慢加入乙酰氯，反应至原料消失后，将反应液倒入水中，用二氯甲烷萃取，干燥得粗品；2)粗品经硅胶柱层析后，得到2‑乙酰氨基‑5‑氯吡啶。

公开(公告)号：CN114053276A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010748321.5

申请日：2020-07-30

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 杨海龙 ,  李德馨 ,  马晓慧 ,  唐海 ,  蔡金勇 ,  周水平 ,  郭建飞 ,  范立君 ,  沈伟生 ,  王萍

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种PARP抑制剂TSL‑1502的中间体TSL‑1502M的用途。TSL‑1502M是制备TSL‑1502的中间体，结构式见式Ⅱ，本发明是在研究TSL‑1502M时，意外发现其药物用途，特别是抗肿瘤的用途。

公开(公告)号：CN108125916B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201711221799.7

申请日：2017-11-29

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 孙鹤 ,  王国成 ,  陈莹

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10

摘要： 本发明涉及一种西地那非滴丸，是由下述重量百分比的原料制成：西地那非5‑50％；基质20‑70％、可增加内聚力辅料0.1～20％、改善滴丸性质和提高生物利用度的辅料0～20％。所述滴丸具有治疗勃起功能障碍的作用。

公开(公告)号：CN113552236A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010335521.8

申请日：2020-04-24

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 杨国英 ,  丁爱忠 ,  孔凯丽 ,  蔡金勇 ,  梁中卫

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72

摘要： 本发明公开了一种检测替莫唑胺中异氰酸甲酯的方法，包括如下步骤：步骤一，对照品溶液制备，精密量取异氰酸甲酯，置于容量瓶中，用乙腈稀释定容至刻度，配制对照品溶液；步骤二，供试品溶液制备，精密称取替莫唑胺原料药，加乙腈，振摇至固体溶解，配制供试品溶液；步骤三，测定，精密量取供试品溶液、对照品溶液，进样，采用气质联用仪进行分离分析，并记录谱图；步骤四，计算，按外标法以峰面积计算供试品溶液中异氰酸甲酯的含量。该方法具有过程简单、使用成本低廉、精密度好、准确度高等特点，能快速地测定替莫唑胺中异氰酸甲酯的含量。

公开(公告)号：CN113548983A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010335723.2

申请日：2020-04-25

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 刘兴超 ,  朱占元 ,  杨国军 ,  孔凯丽 ,  刘文杰

IPC分类号： C07C263/10 ,  C07C265/04

摘要： 本发明公开一种异氰酸甲酯的制备方法，包括以下步骤：氮气保护下，将甲胺盐酸盐和三光气溶于有机溶剂中，搅拌降温，滴加有机碱溶液，滴毕，保温反应，反应毕，常压蒸馏，控制顶温温度，收集馏分，得到异氰酸甲酯。本方法避免传统工艺中光气的使用，采用三光气与甲胺反应，安全性较高，有利于操作者防护，操作便利，此方法不局限于实验室，不需要耐压耐高温的特种设备，产能可达百公斤级，适用于精细化工企业如医药企业。

公开(公告)号：CN113548953A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010339539.5

申请日：2020-04-26

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 崔中元 ,  刘兴超 ,  朱占元 ,  杨国军 ,  王彩凤

IPC分类号： C07C45/86 ,  C07C45/78 ,  C07C45/82 ,  C07C47/02

摘要： 本发明公开了一种丙醛的纯化方法，包括以下步骤：向低含量丙醛中加入一定量的阻聚剂，搅拌升温蒸馏，控制外温温度和顶温温度，压力为常压，收集所得溜出液，弃去少量后溜份；向收集的溜出液中加入强碱弱酸盐，常温搅拌；过滤，收集滤液，氮气密封保存。该方法工艺简单，易操作，适合制备高含量丙醛，含量可达99.8%以上。本发明加入阻聚剂或强碱弱酸盐后可消除聚合物和酸性物质的影响，且外温温度可操作范围较大，不影响丙醛质量；在蒸馏或精馏后期，顶温温度会有所升高，超过本发明设定温度时溜出液中丙醛含量会大幅下降，因此，在本发明的顶温范围内收集馏分，得到高含量的丙醛。

公开(公告)号：CN107709324B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201680031442.X

申请日：2016-05-26

申请人： 江苏天士力帝益药业有限公司

发明人： 高愚哲 ,  王国成

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的黄嘌呤衍生物，其中，R选自：R1选自氰基或甲氧羰基；R2选自氢、卤素原子，直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1‑6烷基、直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1‑6烷氧基；X、Y分别独立的选自C或N；n为0、1、2、3或4。