生产flutemetamol的方法
    1.
    发明授权

    公开(公告)号:CN110461802B

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN201880014241.8

    申请日:2018-02-22

    IPC分类号: C07B59/00 C07D277/68

    摘要: 本发明提供了一种提高放射性氟标记的flutemetamol的生产能力(诸如产率)的方法。本发明提供一种生产放射性氟标记的flutemetamol的方法,其包括:(a)允许在溶剂存在下由预先确定的通式表示的标记前体与放射性氟离子反应以获得由预先确定的通式表示的放射性氟标记的中间体的步骤,和(b)从放射性氟标记的中间体除去保护基团以获得放射性氟标记的flutemetamol的步骤,其中上述步骤(a)在140℃或更高的反应溶液的内部温度下实现。

    用于体内成像的咔唑化合物

    公开(公告)号:CN110229093B

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN201910451008.2

    申请日:2014-09-19

    摘要: 本发明涉及体内成像,且尤其是转位蛋白(TSPO,先前称为外周苯并二氮杂受体)的体内成像。提供基于吲哚的体内成像剂,其解决与已知的TSPO‑结合放射性示踪剂有关的问题。本发明还提供可用于合成本发明的体内成像剂的前体化合物以及合成所述前体化合物的方法。本发明的其他方面包括合成本发明的体内成像剂的方法,其包括使用本发明的前体化合物;进行所述方法的试剂盒;和进行所述方法的自动化型式的盒。另外,本发明提供包含本发明的体内成像剂的放射性药物组合物以及使用所述体内成像剂的方法。

    用于固相萃取的装置和方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114787109A

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202080088749.X

    申请日:2020-12-17

    IPC分类号: C07B59/00

    摘要: 本发明提供了用于确定优化的固相萃取(SPE)纯化条件的盒,其中所述盒包含:(i)包含第一端和第二端的流动路径;和(ii)沿着所述流动路径定向的多个阀,其中所述多个阀中的每一个选择性地流体连接到多个部件中的一个,其中所述部件包含:(a)1‑5个组合物小瓶;(b)1‑3个SPE筒;(c)4‑10个溶剂小瓶;(d)水小瓶;和(e)转移管线。本发明还提供了用于确定来自组合物的化合物的优化的SPE纯化条件的方法,所述方法包括:(i)提供如权利要求1‑7中任一项所限定的盒;(ii)所述盒在所述组合物小瓶中包含所述化合物的组合物或将这样的组合物加入到所述粗反应小瓶中;(iii)将所述组合物的等分试样通入所述1‑3个SPE筒中的每一个;(iv)将来自所述4‑10个溶剂小瓶中的至少4个的溶剂的等分试样的特定组合通入一个或多个所述SPE筒,其中所述4‑10个溶剂小瓶的每一个中的溶剂是不同溶剂或不同浓度下的相同溶剂;(v)从所述SPE筒或每个SPE筒洗脱待纯化的所述化合物;(vi)评价步骤(v)的洗脱产物;和(vii)通过比较步骤(v)中从每个筒和每种溶剂洗脱的产物确定优化的纯化条件。

    氟化物捕集布置
    4.
    发明授权

    公开(公告)号:CN107108392B

    公开(公告)日:2021-06-11

    申请号:CN201580061351.6

    申请日:2015-11-12

    IPC分类号: C07B59/00

    摘要: 本发明提供了一种用于在单个盒上自动生产多个批次的[18F]标记的化合物的新化学工艺、新盒构造和新软件。本发明允许一个热室中的一个合成器在同一天按顺序生产多个批次的[18F]‑标记的PET指示剂。具体而言,本发明提供了用于捕集[18F]氟化物和回收[18O]水的新颖布置。

    N-单氟烷基莨菪烷的制备方法

    公开(公告)号:CN106977510B

    公开(公告)日:2021-06-08

    申请号:CN201610954526.2

    申请日:2010-12-15

    IPC分类号: C07D451/02

    摘要: 本发明涉及一种使用氟烷基碘化物或氟烷基磺酸酯合成N‑单氟烷基莨菪烷的改进方法。本发明还提供了使用该方法制备非放射性的莨菪烷中间体FP‑CIT,及其后续转化为123I‑标记的放射性药物DaTSCANTM(123I‑氟潘)。本发明还提供了氟烷基碘化物或氟烷基磺酸酯在本发明的烷基化方法中的用途。

    合成放射性药物的方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN112154510A

    公开(公告)日:2020-12-29

    申请号:CN201980035979.7

    申请日:2019-03-29

    IPC分类号: G16C20/10

    摘要: 本发明涉及一种在运行期间监测自动放射合成器的方法,并且该放射合成器具有与其可操作地关联的多个单独的活度检测器。该方法包括记录S10来自每个活度检测器的活度数据的步骤;从数据存储设备访问S20历史数据;基于历史数据,在所记录的活度数据中检测S30成品率下降前兆;基于检测到的成品率下降前兆,预测S40当利用放射合成器合成示踪剂时的成品率;以及发起S50与预测成品率水平相关的动作。

    用于体内成像的咔唑化合物

    公开(公告)号:CN105593210B

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN201480051648.X

    申请日:2014-09-19

    IPC分类号: C07D209/08

    摘要: 本发明涉及体内成像,且尤其是转位蛋白(TSPO,先前称为外周苯并二氮杂受体)的体内成像。提供基于吲哚的体内成像剂,其解决与已知的TSPO‑结合放射性示踪剂有关的问题。本发明还提供可用于合成本发明的体内成像剂的前体化合物以及合成所述前体化合物的方法。本发明的其他方面包括合成本发明的体内成像剂的方法,其包括使用本发明的前体化合物;进行所述方法的试剂盒;和进行所述方法的自动化型式的盒。另外,本发明提供包含本发明的体内成像剂的放射性药物组合物以及使用所述体内成像剂的方法。

    放射性标记方法
    9.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105452202B

    公开(公告)日:2018-12-28

    申请号:CN201480046209.X

    申请日:2014-08-20

    IPC分类号: C07B59/00 C07K1/13

    摘要: 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域,具体地讲,涉及用放射性同位素18F标记生物靶向分子的方法。本发明提供制备氨基氧官能化生物分子的冻干组合物的方法和使用纯化物质的放射性标记方法。本发明也提供冻干组合物和包含此类纯化组合物的盒。本发明特别适用于自动合成器装置。