3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途

    公开(公告)号:CN105085437A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201410221732.3

    申请日:2014-05-23

    摘要: 本发明涉及一种3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途;本发明还涉及由所述的两亲性衍生物物制备的脂质体;所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性衍生物物制备而成的脂质体,与基因药物siRNA复合后,能形成粒径较小,分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性,增加了脂质复合物的体内稳定性,减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体,可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299-Pgl3细胞的基因表达,并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。

    3-(1-叔丁氧羰酰哌嗪-4-yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途

    公开(公告)号:CN105085437B

    公开(公告)日:2018-07-03

    申请号:CN201410221732.3

    申请日:2014-05-23

    摘要: 本发明涉及一种3‑(1‑叔丁氧羰酰哌嗪‑4‑yl)丙酸的两亲性衍生物及其用途;本发明还涉及由所述的两亲性衍生物物制备的脂质体;所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性衍生物物制备而成的脂质体,与基因药物siRNA复合后,能形成粒径较小,分布均匀的复合物。同时在pH7.4环境下呈电中性,增加了脂质复合物的体内稳定性,减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体,可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299‑Pgl3细胞的基因表达,并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。