公开(公告)号：CN111295387A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201880071456.3

申请日：2018-11-02

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  厦门大学

Inventor： 任瑞宝 ,  邓贤明 ,  吴敏 ,  张婷 ,  焦波 ,  康巧凤 ,  黄伟

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111954532A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201880092312.6

申请日：2018-04-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 任瑞宝 ,  吴敏 ,  焦波

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/381 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 一种作为微管抑制剂的杂芳基酰胺类化合物的抗肿瘤多药耐药性、治疗癌症的用途以及蛋白质‑药物分子复合物。从使用通过致癌RAS转化的细胞的高通量药物筛选，鉴定了阻断细胞增殖的先导杂芳基酰胺化合物。构效关系分析表明，该系列的骨架(以I‑28为示例)是肿瘤细胞生长的有效抑制剂。进一步分析表明，这种化合物在体外和体内都显示出抗肿瘤MDR的良好的药理学性质。总之，一种由I‑28代表的新型骨架，该骨架可以开发为癌症治疗剂，特别是对于肿瘤多重抗性。

公开(公告)号：CN109748927A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711069948.2

申请日：2017-11-03

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  厦门大学

Inventor： 任瑞宝 ,  邓贤明 ,  吴敏 ,  张婷 ,  焦波 ,  康巧凤 ,  黄伟

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及杂芳基酰胺类化合物、其制备方法、药用组合物及其应用；具体地，涉及一类具有广谱抗肿瘤活性的化合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。