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公开(公告)号:CN107325101B
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201710512788.8
申请日:2017-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及6‑羟甲基‑6,7‑二氢‑5H,9H‑咪唑并[1,5‑A][1,4]二氮杂卓‑8‑羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明反应式如下:本发明产物及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有重要应用。
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公开(公告)号:CN107325101A
公开(公告)日:2017-11-07
申请号:CN201710512788.8
申请日:2017-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及6-羟甲基-6,7-二氢-5H,9H-咪唑并[1,5-A][1,4]二氮杂卓-8-羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明反应式如下:本发明产物及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有重要应用。
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公开(公告)号:CN109608411A
公开(公告)日:2019-04-12
申请号:CN201811539864.5
申请日:2018-12-17
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D265/34
摘要: 本发明涉及一种叔丁基-1-氧亚基-6-氧杂-9-氮杂螺[4.5]癸烷-9-甲酸基酯的制法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分5步,第一步,将化合物1溶入四氢呋喃,氮气保护下,滴加六甲基二硅基氨基锂,再加入溴戊烯,反应结束后,处理得到的粗品化合物2。第二步,向化合物2,高碘酸钠的水和丙酮的混合溶剂中,分批加入高锰酸钾,反应后处理得到化合物3。第三步,向化合物3,碳酸铯溶于乙腈中,滴加碘甲烷,反应后处理得到化合物4。第四步,将化合物4,叔丁醇钾依次加入到四氢呋喃中,反应后处理得到化合物5。第五步,将化合物5加入到盐酸中,反应结束后,调碱性再加入Boc酸酐搅拌反应,后处理得到化合物6。
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