一种4-羟基-2-甲基-3-(苯磺酰基)噻唑烷-2-羧酸甲酯化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113603655B

    公开(公告)日:2022-12-16

    申请号:CN202110796675.1

    申请日:2021-07-14

    IPC分类号: C07D277/06

    摘要: 本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的制备方法,以2‑((4‑甲基苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料,在室温下,1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应,反应时间为12h,可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,操作简便,后处理简单,是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法,具有很好的应用前景。

    一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114181133A

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN202111403956.2

    申请日:2021-11-24

    IPC分类号: C07D209/48

    摘要: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域,尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料,与苯乙醇发生取代反应,紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应,首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺;本发明采用价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,不需要严苛的反应条件,而且大部分反应过程均在0‑30℃进行,产物的收率较高,制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性,在药物化学领域具有很好的应用前景。

    3-((4-氟苯基)磺酰基)-4-羟基-2-甲基噻唑烷-2-羧酸甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN113461632A

    公开(公告)日:2021-10-01

    申请号:CN202110799950.5

    申请日:2021-07-15

    IPC分类号: C07D277/06

    摘要: 本发明涉及3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法,以2‑((4‑氟苯基)磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料,在室温下,1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应,反应时间为12h,可以方便地制得3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,操作简便,后处理简单,是一种制备3‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑4‑羟基‑2‑甲基噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法,具有很好的应用前景。

    一种医用硅油的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN117442998A

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202311180354.4

    申请日:2023-09-13

    摘要: 本发明公开了一种医用硅油的纯化方法,解决目前作为眼科手术用硅油的在纯化过程中存在的纯化效率低,设备繁琐,操作复杂易污染的问题,一种医用硅油的纯化方法包括以下的步骤:S1:将合成的硅油原料注入原料罐中,硅油原料的流速设定为4kg/h,原料进入分子蒸馏罐,在180℃~200℃,真空度为1*10‑3的条件下进行第一级纯化;S2:硅油原料的流速设定为3kg/h,一次蒸馏后的硅油重新进入分子蒸馏罐,在240℃~260℃,真空度为5*10‑4条件下进行二级纯化;S3:将二级纯化后的硅油原料的流速保持不变,硅油原料进入第二级分子蒸馏罐,在200~260℃,真空度在1*10‑5的条件下进行第三次纯化;S4:将纯化后的硅油原料通过干热灭菌后罐装于提前灭菌好的预罐装注射器中,即得到用于医疗的硅油。

    一种亚砜基4-异噁唑啉化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN116082263A

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202211575074.9

    申请日:2022-12-08

    IPC分类号: C07D261/04 A61P29/00

    摘要: 本发明涉及一种亚砜基4‑异噁唑啉化合物及其合成方法,该化合物(1)包含4‑异噁唑啉骨架,且该骨架上含有亚砜基,所述化合物(1)的结构通式为:其中,R1包括烷基或芳基,R2包括烷基、含氟烷基或芳基,R3、R4和R5包括烷基、芳基或氢;所述的合成方法具体为:以硝酮(2)和1‑亚砜基炔(3)为起始原料,在溶剂中进行搅拌反应,纯化后得到亚砜基4‑异噁唑啉化合物(1)。与现有技术相比,本发明采用的是价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,而且产物的收率很高,制备得到的亚砜基4‑异噁唑啉化合物结构上有多个可以衍生化的位点,可以为新型抗炎活性化合物的研发提供基础。

    一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114181133B

    公开(公告)日:2023-04-28

    申请号:CN202111403956.2

    申请日:2021-11-24

    IPC分类号: C07D209/48

    摘要: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域,尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料,与苯乙醇发生取代反应,紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应,首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺;本发明采用价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,不需要严苛的反应条件,而且大部分反应过程均在0‑30℃进行,产物的收率较高,制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性,在药物化学领域具有很好的应用前景。

    一种4-羟基-2-甲基-3-(噻吩-2-磺酰基)噻唑烷-2-羧酸甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN113461677B

    公开(公告)日:2022-11-11

    申请号:CN202110796669.6

    申请日:2021-07-14

    IPC分类号: C07D417/12

    摘要: 本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法,以2‑(噻吩‑2‑磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料,在室温下,1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应,反应时间为12h,可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,操作简便,后处理简单,是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法,具有很好的应用前景。

    一种4-羟基-2-甲基-3-(噻吩-2-磺酰基)噻唑烷-2-羧酸甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN113461677A

    公开(公告)日:2021-10-01

    申请号:CN202110796669.6

    申请日:2021-07-14

    IPC分类号: C07D417/12

    摘要: 本发明涉及一种4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯的制备方法,以2‑(噻吩‑2‑磺酰胺基)丙烯酸甲酯原料,在室温下,1,4‑二硫‑2,5‑二醇与之进行环化反应,反应时间为12h,可以方便地制得4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(噻吩‑2‑磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物。本发明所用的原料价格便宜,容易获得,反应条件温和,操作简便,后处理简单,是一种制备4‑羟基‑2‑甲基‑3‑(苯磺酰基)噻唑烷‑2‑羧酸甲酯化合物的新方法,具有很好的应用前景。

    一种提高植物莨菪毛状发根中莨菪生物碱含量的方法

    公开(公告)号:CN117265000A

    公开(公告)日:2023-12-22

    申请号:CN202311357098.1

    申请日:2023-10-19

    摘要: 本发明公开了一种提高植物莨菪毛状发根中莨菪生物碱含量的方法,其包括如下步骤:构建载体、获得莨菪无菌组培苗、诱导毛状根、获得浸染后发根、扩大培养。本发明解决了莨菪毛状根大规模培养过程中氧传输是制约毛状根生长和生物碱合成的瓶颈问题。本发明能够大幅提高莨菪发根中有用生物碱的含量,尤其是药用价值和市场价值更大的东莨菪碱的含量。本发明同时还具有操作方法简单,能够产出生物碱含量高的莨菪毛状发根,节约了大量的自然资源,保护了自然环境,且能够满足巨大的市场需求,提供了一条新的途径,具有很好的应用前景。