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公开(公告)号：CN112592307A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202110213208.1
申请日：2021-02-26
申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 , 江苏豪森药业集团有限公司 , 常州恒邦药业有限公司
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明涉及一种尼达尼布中间体的制备方法。通过使用适宜当量的乙酸酐和/或溶剂及其用量，由2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯制备尼达尼布中间体，该方法不仅提高产品收率，还可有效控制杂质的含量，保证药品质量；。
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公开(公告)号：CN112592307B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110213208.1
申请日：2021-02-26
申请人： 上海翰森生物医药科技有限公司 , 江苏豪森药业集团有限公司 , 常州恒邦药业有限公司
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明涉及一种尼达尼布中间体的制备方法。通过使用适宜当量的乙酸酐和/或溶剂及其用量，由2‑氧化吲哚‑6‑甲酸甲酯制备尼达尼布中间体，该方法不仅提高产品收率，还可有效控制杂质的含量，保证药品质量；。
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公开(公告)号：CN112430222A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN202011301533.5
申请日：2020-11-19
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 , 常州恒邦药业有限公司
IPC分类号： C07D295/15 , C07D209/14 , C07C309/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示的胺基中间体的精制方法，通过该精制方法，可以将遗传毒性杂质1(N‑(4‑硝基苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺)和杂质2(N‑(4‑(羟氨基)苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺)控制在4ppm以下。本发明所得式(I)中遗传毒性杂质1和杂质2含量显著降低，为工业化制备高质量的乙磺酸尼达尼布提供了工艺保障，保障了用药安全。
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公开(公告)号：CN112430222B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202011301533.5
申请日：2020-11-19
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 , 常州恒邦药业有限公司
IPC分类号： C07D295/15 , C07D209/14 , C07C309/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示的胺基中间体的精制方法，通过该精制方法，可以将遗传毒性杂质1(N‑(4‑硝基苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺)和杂质2(N‑(4‑(羟氨基)苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺)控制在4ppm以下。本发明所得式(I)中遗传毒性杂质1和杂质2含量显著降低，为工业化制备高质量的乙磺酸尼达尼布提供了工艺保障，保障了用药安全。
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公开(公告)号：CN104829558B
公开(公告)日：2020-03-03
申请号：CN201410045945.5
申请日：2014-02-10
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D295/15 , C07D295/096
摘要： 本发明涉及二芳基硫醚胺类化合物的制备方法。具体而言，本发明涉及一种如式I所示的1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪衍生物的制备方法，其包括式V化合物与式IV化合物经环合、缩合或上氨基保护基，再进一步缩合等步骤而得到目标化合物。与其他方法相比，本发明具有工艺重现性好、操作简单；同时还具有收率高、成本低、所得样品纯度高的特点，更适合工业化生产，具有很高的经济效益。
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公开(公告)号：CN110759848A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201811553024.4
申请日：2018-12-19
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D209/14 , C07D295/13
摘要： 本发明涉及一种乙磺酸尼达尼布杂质及其制备方法和应用。本发明能够为乙磺酸尼达尼布产品检测提供分析对照品，提高乙磺酸尼达尼布质量标准，为乙磺酸尼达尼布安全用药提供保证。
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公开(公告)号：CN110746378A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201811463706.6
申请日：2018-12-03
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D295/145
摘要： 本发明涉及一种胺基中间体的制备方法。本发明涉及式(I)所示的胺基中间体的制备方法，包括将式(III)化合物经缩合和还原等操作后得到目标化合物。与现有制备方法相比，本发明所得式(I)中杂质1含量显著降低，为工业化制备高纯度的乙磺酸尼达尼布提供了工艺保障，从而保障了药品的用药安全。
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公开(公告)号：CN104140410B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201310170628.1
申请日：2013-05-09
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D311/94
摘要： 本发明涉及鲁比前列酮的制备方法。具体而言，本发明涉及如式（I）所示的高纯度鲁比前列酮的制备方法，该方法包括起始化合物经还原、氧化、水解等步骤后得到目标化合物。与其他方法相比，本发明工艺重现性好、操作简单；同时还具有收率高、成本低、所得样品纯度高的特点，更适合工业化生产，具有很高的经济效益。
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公开(公告)号：CN110746378B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN201811463706.6
申请日：2018-12-03
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D295/145
摘要： 本发明涉及一种胺基中间体的制备方法。本发明涉及式(I)所示的胺基中间体的制备方法，包括将式(III)化合物经缩合和还原等操作后得到目标化合物。与现有制备方法相比，本发明所得式(I)中杂质1含量显著降低，为工业化制备高纯度的乙磺酸尼达尼布提供了工艺保障，从而保障了药品的用药安全。
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公开(公告)号：CN104072427B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201310107856.4
申请日：2013-03-29
申请人： 江苏豪森药业集团有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明提供了盐酸厄洛替尼晶型的制备方法，即将厄洛替尼自由碱与有机溶剂混合，在低温环境下滴加浓盐酸，得到高纯度的盐酸厄洛替尼晶型。本发明具有原料易得、质量可控（浓盐酸）、重现性好、操作简单、收率高、成本低、所得样品纯度高的特点，更适合工业化生产，具有很高的经济效益。
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