公开(公告)号：CN101671297A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200810043775.1

申请日：2008-09-11

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  上海合全药业有限公司

发明人： 林道广 ,  王小平 ,  彭作中 ,  廖文胜 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D213/72

摘要： 本发明涉及一种改进的4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪类化合物的合成方法。主要解决现有制备方法存在的反应条件苛刻，有副反应生成，分离困难，总收率低，不易于大规模生产的技术问题。制备步骤：以2-氯-3-硝基吡啶为起始原料，与N-叔丁氧羰基哌嗪和碱在有机溶剂中进行N-烷基化反应得到1-叔丁氧羰基-4-(3-硝基-2-吡啶基)哌嗪(11)；在还原剂作用下，化合物(11)中的硝基被还原后得到1-叔丁氧羰基-4-(3-氨基-2-吡啶基)哌嗪(12)；化合物(12)经重氮化碘代反应得到1-叔丁氧羰基-4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪(8)；化合物(8)酸性条件下去保护得到4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪(7)。本发明主要用于大规模化制备4-(2-吡啶基)哌嗪类化合物。

公开(公告)号：CN101671297B

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN200810043775.1

申请日：2008-09-11

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  上海合全药业有限公司

发明人： 林道广 ,  王小平 ,  彭作中 ,  廖文胜 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D213/72

摘要： 本发明涉及一种改进的4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪类化合物的合成方法。主要解决现有制备方法存在的反应条件苛刻，有副反应生成，分离困难，总收率低，不易于大规模生产的技术问题。制备步骤：以2-氯-3-硝基吡啶为起始原料，与N-叔丁氧羰基哌嗪和碱在有机溶剂中进行N-烷基化反应得到1-叔丁氧羰基-4-(3-硝基-2-吡啶基)哌嗪(11)；在还原剂作用下，化合物(11)中的硝基被还原后得到1-叔丁氧羰基-4-(3-氨基-2-吡啶基)哌嗪(12)；化合物(12)经重氮化碘代反应得到1-叔丁氧羰基-4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪(8)；化合物(8)酸性条件下去保护得到4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪(7)。本发明主要用于大规模化制备4-(2-吡啶基)哌嗪类化合物。

公开(公告)号：CN100345851C

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200410015612.4

申请日：2004-01-02

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司

发明人： 徐艳 ,  殷正权 ,  宗夕根 ,  吴益明 ,  彭作中 ,  施一峰 ,  马汝建 ,  李革

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00

摘要： 本发明涉及一类以“螺[2，3-二氢-吲哚-3，4＇-哌啶]-5-甲酸”为核心的螺二氢吲哚类模板化合物及其制备方法。其化学结构式如下所示，上式中，R1、R2为H或氨基保护基，如叔丁氧羰基(Boc)、芴氧羰基(Fmoc)、苄氧羰基(Cbz)、烯丙基氧羰基(Alloc)等。该类模板化合物可用于筛选得到生物活性更好的药物前体。

公开(公告)号：CN1640876A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN200410015612.4

申请日：2004-01-02

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司

发明人： 徐艳 ,  殷正权 ,  宗夕根 ,  吴益明 ,  彭作中 ,  施一峰 ,  马妆建 ,  李革

IPC分类号： C07D471/10

摘要： 本发明涉及一类以“螺[2，3－二氢－吲哚－3，4’－哌啶]－5－甲酸”为核心的螺二氢吲哚类模板化合物及其制备方法。其化学结构式如下所示：化合物I式中，R1、R2为H或氨基保护基，如叔丁氧羰基(Boc)、芴氧羰基(Fmoc)、苄氧羰基(Cbz)、烯丙基氧羰基(Alloc)等。该类模板化合物可用于筛选得到生物活性更好的药物前体。