专利检索 ap:("上海药明康德新药开发有限公司" OR "天津药明康德新药开发有限公司") AND inv:"周跃东" 第 1 页

1.

发明公开
医药中间体3-醛基-4-卤代吡唑的合成方法无效

公开(公告)号：CN102372674A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201010255005.0

申请日：2010-08-17

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 , 天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 马昌友 , 周跃东 , 肖贻崧 , 贺海鹰 , 陈曙辉

IPC分类号： C07D231/16

摘要： 本发明涉及重要医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法。本发明的技术方案：医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法，包括以下步骤：以2，2-二甲氧基乙醛和N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料生成4-二甲氨基-1，1-二甲氧基-3-丁酮；4-二甲氨基-1，1-二甲氧基-3-丁酮无需纯化直接和水合肼反应得到关键中间体3-二甲氧基甲基-1-氢吡唑；然后经过溴代或碘代，再脱保护得到3-醛基-4-溴吡唑或3-醛基-4-碘吡唑。