公开(公告)号：CN103130706A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110390724.8

申请日：2011-12-01

申请人： 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

发明人： 于凌波 ,  孙静静 ,  孟庆洪 ,  唐小伍 ,  陈琳琳 ,  毛延军 ,  孙恩涛 ,  赵洪宾 ,  代剑飞 ,  杨彩民 ,  王敏 ,  崔娣 ,  刘小丽 ,  门利玲 ,  朱喜雯 ,  李磊 ,  钱国磊 ,  王潇雨 ,  任文武 ,  马汝建

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，成本高，实验操作不便等技术问题，本发明以N-Boc-3-吡咯啉（或氮上含有其他各种保护基的吡咯啉）与三氯乙酰氯为原料，在锌铜试剂下先制备6,6-二氯-7-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯，然后以锌粉做还原剂，来制备6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯。反应式如下：，本发明获得的6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯为许多药物合成的有用中间体或产品。