公开(公告)号：CN102229538A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN201110121067.7

申请日：2011-05-11

Applicant: 中南大学

Inventor： 周涛 ,  曾凡志

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/08

Abstract: 一种达泊西汀的合成方法：在75～85℃条件下，以乙醇为溶剂，加入苯甲醛，丙二酸，乙酸胺，冷凝回流，反应完成后，冷却至室温，过滤，干燥，得白色固体3-氨基-3-苯基丙酸；将其溶解在无水四氢呋喃中，在2～2℃下，加入四氢铝锂，反应完成后，加NaOH溶液萃灭反应，萃取，蒸馏，提纯，得淡黄色固体3-氨基-3-苯基丙醇；将其溶解在甲酸溶液中，慢慢加入甲醛，回流温度95～102℃，反应完成后，萃取，蒸馏，得到淡黄色液体3-(N，N-二甲基胺)-3苯基丙醇；将其溶解在无水四氢呋喃中，在0℃，氮气保护下，加入1-萘酚和三苯基磷，小心加入偶氮二甲酸二乙酯，反应完成后，蒸馏，提纯，得淡黄色液体N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-1-苯基-1-丙胺；再用公知的方法用L-(+)-酒石酸处理，最后用盐酸处理即得。

公开(公告)号：CN102229538B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201110121067.7

申请日：2011-05-11

Applicant: 中南大学

Inventor： 周涛 ,  曾凡志

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/08

Abstract: 一种达泊西汀的合成方法：在75～85℃条件下，以乙醇为溶剂，加入苯甲醛，丙二酸，乙酸胺，冷凝回流，反应完成后，冷却至室温，过滤，干燥，得白色固体3-氨基-3-苯基丙酸；将其溶解在无水四氢呋喃中，在2～2℃下，加入四氢铝锂，反应完成后，加NaOH溶液萃灭反应，萃取，蒸馏，提纯，得淡黄色固体3-氨基-3-苯基丙醇；将其溶解在甲酸溶液中，慢慢加入甲醛，回流温度95～102℃，反应完成后，萃取，蒸馏，得到淡黄色液体3-(N，N-二甲基胺)-3苯基丙醇；将其溶解在无水四氢呋喃中，在0℃，氮气保护下，加入1-萘酚和三苯基磷，小心加入偶氮二甲酸二乙酯，反应完成后，蒸馏，提纯，得淡黄色液体N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-1-苯基-1-丙胺；再用公知的方法用L-(+)-酒石酸处理，最后用盐酸处理即得。