公开(公告)号：CN105315204B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201410315653.9

申请日：2014-07-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  赵雄杰 ,  邓友超 ,  王宗成 ,  汪金连

IPC: C07D217/24 ,  A61P25/28

Abstract: 7‑氨基‑1，4‑二氢异喹啉‑3(2H)‑酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物技术领域，涉及通式(I)为：X为(CH2)n‑1CO，n＝1‑10；或NH(CH2)n‑2CO，n＝2‑10；或NHCO(CH2)n‑3CO，n＝3‑10；Y为CO(CH2)n‑1，n＝1‑10；或CO(CH2)n‑2NH，n＝2‑10；或CO(CH2)n‑3CONH，n＝3‑10；R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10为不同取代基的7‑氨基‑1，4‑二氢异喹啉‑3(2H)‑酮的化合物及其合成方法在医学上的应用。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔兹海默症的新药。

公开(公告)号：CN105943496B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201610279407.1

申请日：2016-04-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  汪金连 ,  邓友超

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/704 ,  A61K47/61 ,  A61K47/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有邻基效应的pH响应半乳糖化壳聚糖‑聚乙二醇聚合物键合阿霉素前体药物及其制备方法和在医药上的用途。其特征为：(1)单甲醚聚乙二醇首先经过羧基化，然后与半乳糖化壳聚糖中氨基形成酰胺键，制备得到壳聚糖‑聚乙二醇药物载体；(2)组氨酸中的氨基与戊二醛发生反应得到具有醛基的组氨酸；(3)对阿霉素上的氨基进行保护，再进行组氨酸羧基与阿霉素中羟基的酯化反应，然后进行脱保护；(4)含有醛基的组氨酸阿霉素酯与壳聚糖‑聚乙二醇进行席夫碱反应，并用氰基硼氢化钠还原；(5)通过透析法制备载药胶束；(6)所制备的载药胶束具有良好的pH响应性及肝靶向性，可进一步研制开发为治疗肝癌的新型靶向制剂。

公开(公告)号：CN105943496A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610279407.1

申请日：2016-04-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  汪金连 ,  邓友超

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/704 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/704

Abstract: 本发明涉及一种具有邻基效应的pH响应半乳糖化壳聚糖‑聚乙二醇聚合物键合阿霉素前体药物及其制备方法和在医药上的用途。其特征为：(1)单甲醚聚乙二醇首先经过羧基化，然后与半乳糖化壳聚糖中氨基形成酰胺键，制备得到壳聚糖‑聚乙二醇药物载体；(2)组氨酸中的氨基与戊二醛发生反应得到具有醛基的组氨酸；(3)对阿霉素上的氨基进行保护，再进行组氨酸羧基与阿霉素中羟基的酯化反应，然后进行脱保护；(4)含有醛基的组氨酸阿霉素酯与壳聚糖‑聚乙二醇进行席夫碱反应，并用氰基硼氢化钠还原；(5)通过透析法制备载药胶束；(6)所制备的载药胶束具有良好的pH响应性及肝靶向性，可进一步研制开发为治疗肝癌的新型靶向制剂。

公开(公告)号：CN105315204A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410315653.9

申请日：2014-07-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  赵雄杰 ,  邓友超 ,  王宗成 ,  汪金连

IPC: C07D217/24 ,  A61P25/28

Abstract: 7-氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)-酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物技术领域，涉及通式(I)为：X为(CH2)n-1CO，n＝1-10；或NH(CH2)n-2CO，n＝2-10；或NHCO(CH2)n-3CO，n＝3-10；Y为CO(CH2)n-1，n＝1-10；或CO(CH2)n-2NH，n＝2-10；或CO(CH2)n-3CONH，n＝3-10；R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10为不同取代基的7-氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)-酮的化合物及其合成方法在医学上的应用。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔兹海默症的新药。