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公开(公告)号：CN113072552B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110237517.2
申请日：2021-03-04
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种通式I所示的β‑咔波啉类GSK3β/DYRK1A双重抑制剂及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉衍生物具有GSK3β/DYRK1A双重抑制活性，并提供所述β‑咔波啉类衍生物作为GSK3β/DYRK1A双重抑制剂的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。
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公开(公告)号：CN106431928B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201510493059.3
申请日：2015-08-12
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07C69/732 , C07C67/48 , A61K31/216 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸衍生物，含有该衍生物的药物组合物，及该系列衍生物作为具有对神经元修复和保护药物的作用。该咖啡酰奎宁酸衍生物用于制备治疗神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风中药物的应用。本发明的二咖啡酰奎宁酸衍生物具有显著的神经元修复和保护活性，可开发用于神经退行性疾病、创伤性脑损伤、中风疾病等疾病的治疗，为此类疾病的治疗提供潜在的机会。
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公开(公告)号：CN113214282B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110588136.9
申请日：2021-05-27
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/453 , A61K31/506 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂及其制备方法和抗阿尔茨海默病的应用，本发明所涉及的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂具有分子量小和成药性好的优点，能够有效的抑制AChE、BACE1和GSK‑3β的酶活力。本发明所涉及的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂能够改善认知障碍。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN109912614A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910137113.9
申请日：2019-02-25
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D493/04 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及羌活醇提物及已获得的羌活醇和羌活酚以及其结构修饰后的化合物通式具有抗阿尔茨海默病的新用途。其特征是羌活醇提物、羌活醇及羌活酚以及其结构修饰后的化合物通式可以作为治疗阿尔茨海默病的应用。本发明的目的就是发掘了传统中药材羌活，以及羌活中的特有成分羌活醇和羌活酚以及其结构修饰后的化合物通式的抗阿尔茨海默病前景，开拓了一个新的药用领域。
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公开(公告)号：CN115160300B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210863757.8
申请日：2022-07-21
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种香豆素类化合物及其制备方法与抗阿尔兹海默病的应用，该香豆素类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β、BACE1的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。所述香豆素类化合物通式如式I所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114181207B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202111613508.5
申请日：2021-12-27
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种β‑咔波啉类化合物及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉化合物为具有抑制GSK‑3β和AChE活性的新型β‑咔波啉衍生物，并提供β‑咔波啉类化合物的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。本发明的β‑咔波啉类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN113214282A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110588136.9
申请日：2021-05-27
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/453 , A61K31/506 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂及其制备方法和抗阿尔茨海默病的应用，本发明所涉及的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂具有分子量小和成药性好的优点，能够有效的抑制AChE、BACE1和GSK‑3β的酶活力。本发明所涉及的AChE/BACE1/GSK3β三靶点抑制剂能够改善认知障碍。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN115160300A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210863757.8
申请日：2022-07-21
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种香豆素类化合物及其制备方法与抗阿尔兹海默病的应用，该香豆素类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β、BACE1的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。所述香豆素类化合物通式如式I所示：
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公开(公告)号：CN114181207A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111613508.5
申请日：2021-12-27
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种β‑咔波啉类化合物及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉化合物为具有抑制GSK‑3β和AChE活性的新型β‑咔波啉衍生物，并提供β‑咔波啉类化合物的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。本发明的β‑咔波啉类化合物具有较低的细胞毒活性，能够选择性的抑制AChE的酶活力(与BChE相比)和GSK‑3β的酶活力。因此，该类化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要作用。
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公开(公告)号：CN113072552A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110237517.2
申请日：2021-03-04
申请人： 中国人民解放军北部战区总医院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种通式I所示的β‑咔波啉类GSK3β/DYRK1A双重抑制剂及其制备方法和抗阿尔兹海默病的应用，本发明的新型β‑咔波啉衍生物具有GSK3β/DYRK1A双重抑制活性，并提供所述β‑咔波啉类衍生物作为GSK3β/DYRK1A双重抑制剂的制备方法，同时还指出β‑咔波啉类衍生物在制备治疗阿尔兹海默病药物中的应用。该类β‑咔波啉衍生物可为发现新的AD治疗药物提供理论依据。
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