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公开(公告)号：CN110167915A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201780054275.5
申请日：2017-09-01
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07C319/06 , C07C321/04 , C07C319/12 , A61K31/16 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构，其中，A1选自：-C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8-和-R7-NR8-；A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1-6烷基；R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基；n为0-20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1-6烷基；X选自：F、Cl、Br和I；R7选自：取代或未取代的C1-C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1-C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用，对放疗副作用具有明显的缓解作用，且该化合物毒性较低，本发明开辟了电离辐射损伤防护与救治的新途径。
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公开(公告)号：CN106432011B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201610829269.X
申请日：2016-09-18
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07C317/44 , C07D213/80 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/84 , C07D239/28 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/192 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P39/00
摘要： 本发明提供了一类具有辐射防护作用的新化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，如式(I)化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物：其中W选自羰基，亚砜基和磺酰基。R1选自取代或未取代的芳族环或芳族杂环:X选自碳和氮；R4选自氢，卤素，氰基，取代或未取代的C1‑3烷基或烷氧基，甲基，三氟甲基，甲氧基，三氟甲氧基；R2选自以下基团：R3选自氢，甲基，乙烯基等。当W选自磺酰基，R1选自4‑氟苯基，4‑氯苯基，4‑碘苯基和4‑三氟甲氧基苯基时，R2不可选取4‑羧酸苯基和4‑羧酸钠苯基，R3不可选取氢；当W选自亚砜基，R1选自4‑氟苯基，4‑氯苯基和4‑碘苯基时，R2不可选取4‑羧酸苯基和4‑羧酸钠苯基，R3不可选取氢。
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公开(公告)号：CN107021961A
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201610723925.8
申请日：2016-08-23
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D417/14 , C07D277/04 , A61K31/427 , A61P39/00
CPC分类号： C07D417/14 , C07D277/04
摘要： 本发明提供了一类具有辐射防护作用的新化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，如式(I)所示。其中Ar选自选自虾青素、花青素、原花青素、白芦藜醇、Vitamin A、Vitamin C、Vitamin E、黄酮类化合物，包括芹菜素、木犀草素、山奈素、槲皮素、甘草素、橙皮苷、二氢槲皮素、二氢桑色素、(+)儿茶素、(‑)表儿茶素、银杏素、麦冬高异黄酮A、红镰酶素、贝加因等；R1选自以下基团：进一步地，本发明提供了该类化合物及其衍生物的制备方法及其在辐射损伤救治中的应用。
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4.发明公开
公开(公告)号：CN106432011A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610829269.X
申请日：2016-09-18
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07C317/44 , C07D213/80 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/84 , C07D239/28 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/192 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P39/00
CPC分类号： C07C317/44 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D401/12
摘要： 钠苯基，R3不可选取氢。本发明提供了一类具有辐射防护作用的新化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，如式(I)化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物： 其中W选自羰基，亚砜基和磺酰基。R1选自取代或未取代的芳族环或芳族杂环: X选自碳和氮；R4选自氢，卤素，氰基，取代或未取代的C1-3烷基或烷氧基，甲基，三氟甲基，甲氧基，三氟甲氧基；R2选自以下基团：R3选自氢，甲基，乙烯基等。当W选自磺酰基，R1选自4-氟苯基，4-氯苯基，4-碘苯基和4-三氟甲氧基苯基时，R2不
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公开(公告)号：CN106432014B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201610802313.8
申请日：2016-09-05
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07C319/06 , C07C321/04 , C07C319/12 , A61K31/16 , A61K31/145 , A61P35/00 , A61P39/00 , A61P17/16
摘要： 本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构：其中，A1选自：‑C(O)NR8‑、‑S(O)2‑NR8‑、‑S(O)NR8‑、‑R7‑NR8‑，A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1‑6烷基，R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1‑C5烷基或杂烷基，n为0‑20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1‑6烷基，X选自：F、Cl、Br、I，R7选自：取代或未取代的C1‑C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1‑C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用。
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公开(公告)号：CN107021961B
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201610723925.8
申请日：2016-08-23
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07D417/14 , C07D277/04 , A61K31/427 , A61P39/00
摘要： 本发明提供了一类具有辐射防护作用的新化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，如式(I)所示。其中Ar选自选自虾青素、花青素、原花青素、白芦藜醇、Vitamin A、Vitamin C、Vitamin E、黄酮类化合物，包括芹菜素、木犀草素、山奈素、槲皮素、甘草素、橙皮苷、二氢槲皮素、二氢桑色素、(+)儿茶素、(‑)表儿茶素、银杏素、麦冬高异黄酮A、红镰酶素、贝加因等；R1选自以下基团：进一步地，本发明提供了该类化合物及其衍生物的制备方法及其在辐射损伤救治中的应用。
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公开(公告)号：CN106432014A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610802313.8
申请日：2016-09-05
申请人： 中国医学科学院放射医学研究所
IPC分类号： C07C319/06 , C07C321/04 , C07C319/12 , A61K31/16 , A61K31/145 , A61P35/00 , A61P39/00 , A61P17/16
摘要： 本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用，所述的化合物具有式I的结构： 其中，A1选自：-C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8-、-R7-NR8-，A2选自：羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1-6烷基，R1、R2、R5、R6可相同或不同，选自：氢、取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基，n为0-20000的整数，R3、R4独立地选自：氢、X、取代或未取代的C1-6烷基，X选自：F、Cl、Br、I，R7选自：取代或未取代的C1-C6烷基，R8选自：氢、取代或未取代的C1-C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用，同时还具有延长被辐射
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