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公开(公告)号：CN105343900B
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201510588832.4
申请日：2015-09-16
申请人： 中国海洋大学
摘要： 本发明涉及医药学造影剂，特别涉及褐藻多糖为载体的淋巴靶向性造影剂及其制备方法和应用，以褐藻多糖为载体、甘露糖或甘露糖衍生物作为甘露糖受体（MBP）识别基团、顺磁性金属离子螯合物作为核磁共振造影基团制备了水溶性良好的大分子造影剂，提高了淋巴组织结合力，所合成的造影剂分子中引入的甘露糖或者甘露糖衍生物基团达到了与淋巴组织中富集的甘露糖受体结合的目的。同时，本发明造影剂经皮下注射后，淋巴管和淋巴结在核磁共振仪器扫描下均清晰显影，注射该造影剂的动物体一侧淋巴结信号强化率和强化时间显著增强，实现了淋巴结和淋巴管的清晰绘图和精确定位，对淋巴系统疾病的检查、诊断有着巨大意义。
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公开(公告)号：CN108837160A
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201810812995.X
申请日：2015-09-16
申请人： 中国海洋大学
CPC分类号： A61K49/12 , A61K49/128
摘要： 本发明涉及医药学造影剂，特别涉及褐藻多糖为载体的淋巴靶向性造影剂及其制备方法和应用，以褐藻多糖为载体、顺磁性金属离子螯合物作为核磁共振造影基团制备了水溶性良好的大分子造影剂，提高了淋巴组织结合力。同时，本发明造影剂经皮下注射后，淋巴管和淋巴结在核磁共振仪器扫描下均清晰显影，注射该造影剂的动物体一侧淋巴结信号强化率和强化时间显著增强，实现了淋巴结和淋巴管的清晰绘图和精确定位，对淋巴系统疾病的检查、诊断有着巨大意义。
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公开(公告)号：CN102153535A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110051792.1
申请日：2011-03-04
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D311/62 , A61K31/353 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/30 , A61K9/08 , A61K9/02 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种苯并吡喃-3-醇酯化衍生物及其制备方法，它由下述通式I表示：通式I中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种，所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种，其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基，式中X为氢或氧，式中Y为氧或氮氢。本发明的苯并吡喃-3-醇酯化衍生物是低毒的且有良好抗肿瘤多药耐药活性，所述苯并吡喃-3-醇酯化衍生物可以用于制备治疗用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤和胰腺癌等的药物。
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公开(公告)号：CN113200978B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110470383.9
申请日：2021-04-28
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D421/04 , C07D421/14 , C07D293/12 , C07D421/12 , C07D517/04 , A61K31/437 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/444 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类异噻（硒）唑酮类衍生物及其在抗冠状病毒药物中的应用，所述衍生物的结构如通式Ⅰ、Ⅱ所示：本发明的化合物对冠状病毒PLpro蛋白具有强效的抑制活性，能显著抑制冠状病毒。多数化合物的IC50值均处于纳摩尔级别，其中抑制活性最强的化合物1的IC50值为53.92 nM，可用于制备抗冠状病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN113200978A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110470383.9
申请日：2021-04-28
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D421/04 , C07D421/14 , C07D293/12 , C07D421/12 , C07D517/04 , A61K31/437 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/444 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类异噻（硒）唑酮类衍生物及其在抗冠状病毒药物中的应用，所述衍生物的结构如通式Ⅰ、Ⅱ所示：本发明的化合物对冠状病毒PLpro蛋白具有强效的抑制活性，能显著抑制冠状病毒。多数化合物的IC50值均处于纳摩尔级别，其中抑制活性最强的化合物1的IC50值为53.92 nM，可用于制备抗冠状病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN102504603B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201110320899.1
申请日：2011-10-20
申请人： 中国海洋大学
摘要： 本发明提供了一种多聚物与生物染色剂的偶合物及其制备方法和用途，偶合物具有G-X-B结构，多聚物G为葡聚糖类、果聚糖类、聚甘露糖醛酸类、聚古罗糖醛酸类、杂聚多糖类、单或杂聚多糖硫酸酯类、单或杂聚糖醛酸多糖类、单或杂聚糖醛酸硫酸酯类、亲水性醇类高聚物、聚赖氨酸、聚谷氨酸或聚天冬氨酸；连接基团X为含1-10个碳原子的有机基团，生物染色剂及其衍生物B为甲苯胺蓝、亚甲蓝、依文思蓝、中性红、健那绿或亮焦油紫。本发明所述偶合物能通过间接淋巴染色法使健康的新西兰大白兔双侧颈部、颌下和颏下淋巴管及淋巴结染色，且不在舌体扩散，且各组实验动物均无明显毒副反应发生，内脏器官组织学检查也未见明显的病理学改变。
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公开(公告)号：CN101016319B
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN200710013337.6
申请日：2007-02-13
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07H17/00 , C07H19/02 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种具有抗肿瘤作用的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物及其制备方法和应用。制备时，使羟基保护的2-氨基糖与苄氧羰基保护的氨基酸在DCC催化下反应，反应产物再在钯碳催化下用氢气还原脱除苄氧羰基，生成羟基保护的糖酰胺衍生物，此衍生物在三乙胺催化下与2-氯硒基苯甲酰氯反应；或使羟基保护的2-氨基糖直接和2-氯硒基苯甲酰氯在三乙胺的催化下反应。本发明的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物结构简单，合成方便，具有显著的抗肿瘤功效，因此此类化合物在预防或治疗肿瘤的药物方面有着广泛的前景。
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公开(公告)号：CN101016319A
公开(公告)日：2007-08-15
申请号：CN200710013337.6
申请日：2007-02-13
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07H17/00 , C07H19/02 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种具有抗肿瘤作用的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物及其制备方法和应用。制备时，使羟基保护的2－氨基糖与苄氧羰基保护的氨基酸在DCC催化下反应，反应产物再在钯碳催化下用氢气还原脱除苄氧羰基，生成羟基保护的糖酰胺衍生物，此衍生物在三乙胺催化下与2－氯硒基苯甲酰氯反应；或使羟基保护的2－氨基糖直接和2－氯硒基苯甲酰氯在三乙胺的催化下反应。本发明的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物结构简单，合成方便，具有显著的抗肿瘤功效，因此此类化合物在预防或治疗肿瘤的药物方面有着广泛的前景。
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公开(公告)号：CN101225099A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200710115937.3
申请日：2007-12-10
申请人： 中国海洋大学
摘要： 一种制备含2，3－或3，4－双键甾体化合物的方法，其特征在于以3－甾醇为原料，先进行羟基磺酰化，再在有机胺的催化下不加溶剂或加入溶剂下回流进行消除反应，过滤去除磺酸盐沉淀，将滤液蒸干，将所得白色固体重结晶，得到含2，3－或3，4－位双键的甾体化合物。本发明的方法通过重结晶方式精制产物，无需通过柱层析分离，所用的溶剂可回收使用，操作简便，节约成本，环境友好，收率较高，利于工业生产；并将该方法应用于化学药物的合成，如甾体化合物特别是甾体药物罗库溴铵和维库溴铵的合成。
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公开(公告)号：CN101182319A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200710115256.7
申请日：2007-12-05
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D311/62
摘要： 一种从茶多酚中提取表没食子儿茶素没食子酸酯的方法，其特征在于用乙酰化试剂使茶多酚中的多酚物质羟基乙酰化，然后用硅胶柱色谱分离得到全乙酰化的表没食子儿茶素没食子酸酯，再使全乙酰化的表没食子儿茶素没食子酸酯在酸性条件下和质子性溶剂中水解得到表没食子儿茶素没食子酸酯，经干燥得到不含溶剂的表没食子儿茶素没食子酸酯。本发明优点是原材料消耗小，收率高，并可以大规模生产表没食子儿茶素没食子酸酯单体。
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