公开(公告)号：CN118515648A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202310133304.4

申请日：2023-02-20

申请人： 中国海洋大学

发明人： 王霄 ,  秦冲 ,  张博闻 ,  张赛 ,  张思琪 ,  杨振乾 ,  刘畅 ,  葛玲

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4545

摘要： 本发明涉及一种雄激素受体降解剂，具有稳定的靶向AR蛋白降解效果。药代动力学测试显示，本发明化合物口服吸收效果良好，生物利用度高，口服本发明化合物在小鼠异种移植瘤模型表现出较强的肿瘤生长抑制效果，没有观察到明显毒性，表明其可作为口服AR降解剂。

公开(公告)号：CN116354933A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111619596.X

申请日：2021-12-27

申请人： 中国海洋大学

发明人： 秦冲 ,  张思琪 ,  张赛 ,  金文聪 ,  孟晓蕾 ,  马梦君 ,  葛玲 ,  刘兆娟

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D249/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一类新的杂环化合物及其应用，所述化合物结构如式I所示，或该化合物的光学异构体、同位素衍生物或其药学上可接受的盐，或包含所述化合物的药物组合物，所述化合物或药物组合物作为雄激素受体(AR)调节剂用于治疗相关疾病，其可以单独使用或与其它治疗物联合使用。