公开(公告)号：CN118580220A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202310175306.X

申请日：2023-02-24

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会 ,  丽珠医药集团股份有限公司

发明人： 丁克 ,  阿鲁·钦奈延 ,  阳建章 ,  常玉 ,  王孝举 ,  周凤涛 ,  王震 ,  黄维雪

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及一类靶向细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂及其应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶降解剂，能够有效地、高选择性地降解CDK12/13蛋白并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117658982A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211007556.4

申请日：2022-08-22

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会

发明人： 丁克 ,  阳建章 ,  常玉 ,  A·M·金奈燕 ,  G·X·王 ,  王震 ,  黄维雪

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/85 ,  C07D487/08 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及一类新型CDK12/13共价抑制剂或其药物组合物的制备方法及应用。本发明的一类新型CDK12/13共价抑制剂具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效地、高选择性地抑制CDK12/13蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN117343048A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202210744510.4

申请日：2022-06-27

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  密歇根大学董事会

发明人： 丁克 ,  阳建章 ,  常玉 ,  阿鲁·钦奈延 ,  王孝举 ,  黄维雪

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了通式I所示的一种新化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4、X、Y、Z、Linker等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子的用途，特别是在制备用于预防和/或治疗由CDK12/13丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶介导的疾病的药物中的用途。