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公开(公告)号：CN115785160A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211409489.9
申请日：2022-11-11
申请人： 中国科学院成都生物研究所
摘要： 本发明公开了两类含有APE1抑制剂的四价铂配合物，结构如通式I、II所示：通式I中L1为连接基团，R1结构为通式II中R1和R2选自R1和R2可以相同或不同，但不能同为其他各取代基定义详见说明书。本发明公开的两类含有APE1抑制剂的四价铂配合物表现出广谱、优异的体外抗肿瘤活性，活性明显优于顺铂、APE1抑制剂及顺铂与抑制剂1:1混合使用，具有开发为广谱抗肿瘤新药的巨大潜能。
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公开(公告)号：CN107468694A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710654506.8
申请日：2017-08-03
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： A61K31/525 , A61K41/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/525 , A61K41/0042
摘要： 本发明涉及药物先导领域。首先公开了核黄素及其衍生物特异性引发DNA单链断裂的应用，核黄素及其衍生物能够特异性识别双链DNA中的G-T错配并在光照条件下引发DNA单链的位点特异性断裂；再者公开了核黄素及其衍生物作为癌症治疗靶向药物及其应用：核黄素及其衍生物能够导致G-T错配高水平的错配修复系统缺失的癌细胞中基因组DNA发生断裂，最终导致癌细胞死亡。本发明所述核黄素及其衍生物作为癌症治疗药物并应用于癌症靶向治疗时，经济安全，低毒无副作用。
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公开(公告)号：CN107384916A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710654485.X
申请日：2017-08-03
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C12N15/11 , C12N5/09 , A61K31/525 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及基因工程及生命科学领域，公开了一种新的癌症治疗基因靶点——G-T错配及其在癌症靶向治疗方面的应用。本发明主要针对错配修复系统缺失的癌细胞，其基因组DNA中G-T错配的水平远远高于正常细胞。天然维生素B2即核黄素及其衍生物在光照条件下具有断裂含G-T错配双链DNA的功能，当其作用于富含G-T错配的癌细胞基因组DNA时，能够使基因组DNA发生断裂，最终导致癌细胞死亡。本发明提供的癌症治疗靶点适用于所有具有错配修复功能的癌细胞，且不会发生药物耐受，具有高度的广谱性、有效性和药效稳定性。
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公开(公告)号：CN113735824A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111043833.2
申请日：2021-09-07
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , A61P17/00 , A61K31/454 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A61Q19/00
摘要： 本发明涉及靶向酪氨酸酶的PROTAC及其应用，属于皮肤美白化妆品新原料及皮肤疾病治疗药物的技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种利用PROTAC靶向降解酪氨酸酶的化合物及其盐、前药、水合物或溶剂合物。该PROTAC分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明通过不同种类、不同链长的linker将酪氨酸酶配体与E3连接酶的配体偶联，成功制备得到了系列靶向酪氨酸酶的PROTAC分子，能有效靶向于目标蛋白，并降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果，对正常细胞毒性较低，符合高效低毒的特征。
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公开(公告)号：CN113735824B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111043833.2
申请日：2021-09-07
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , A61P17/00 , A61K31/454 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A61Q19/00
摘要： 本发明涉及靶向酪氨酸酶的PROTAC及其应用，属于皮肤美白化妆品新原料及皮肤疾病治疗药物的技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种利用PROTAC靶向降解酪氨酸酶的化合物及其盐、前药、水合物或溶剂合物。该PROTAC分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明通过不同种类、不同链长的linker将酪氨酸酶配体与E3连接酶的配体偶联，成功制备得到了系列靶向酪氨酸酶的PROTAC分子，能有效靶向于目标蛋白，并降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果，对正常细胞毒性较低，符合高效低毒的特征。
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