具有IDO/TDO双选择性抑制活性的丹参酮IIA衍生物

    公开(公告)号:CN109824753B

    公开(公告)日:2021-11-26

    申请号:CN201811380089.3

    申请日:2018-11-20

    IPC分类号: C07J73/00 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一类丹参酮IIA衍生物,或其药学可接受的盐、前药、水合物或者溶剂化合物,以其为活性成分的药物组合物,其在制备治疗IDO或TDO高表达或者活性明显增强的胶质母细胞瘤,间皮瘤,头颈癌,非小细胞肺癌,膀胱癌,乳腺癌等肿瘤以及肥胖等代谢紊乱疾病的药物中的应用,同时提供了化合物1‑9的制备方法。酶活抑制实验证明:本发明的化合物1‑16对吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO和色氨酸2,3‑双加氧酶具有显著的抑制作用,可用于制备IDO或者TDO介导的疾病的药物。

    具有IDO/TDO双选择性抑制活性的丹参酮IIA衍生物

    公开(公告)号:CN109824753A

    公开(公告)日:2019-05-31

    申请号:CN201811380089.3

    申请日:2018-11-20

    IPC分类号: C07J73/00 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一类丹参酮IIA衍生物,或其药学可接受的盐、前药、水合物或者溶剂化合物,以其为活性成分的药物组合物,其在制备治疗IDO或TDO高表达或者活性明显增强的胶质母细胞瘤,间皮瘤,头颈癌,非小细胞肺癌,膀胱癌,乳腺癌等肿瘤以及肥胖等代谢紊乱疾病的药物中的应用,同时提供了化合物1-9的制备方法。酶活抑制实验证明:本发明的化合物1-16对吲哚胺2,3-双加氧酶IDO和色氨酸2,3-双加氧酶具有显著的抑制作用,可用于制备IDO或者TDO介导的疾病的药物。