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公开(公告)号：CN101708158A
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200910201002.6
申请日：2009-12-11
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明公开了一种毛萼乙素纳米混悬剂及其制备方法，治疗有效量的毛萼乙素纳米混悬剂干燥品和水或其它可注射溶液，所述毛萼乙素纳米混悬剂干燥品，包括毛萼乙素、表面活性剂、附加剂及干燥支架剂，其中毛萼乙素与表面活性剂的重量比为：毛萼乙素∶表面活性剂＝1∶0.05～1∶5。本发明解决了毛萼乙素的溶解度问题，制得的制剂可不含有机溶剂，表面活性剂用量小；纳米混悬剂还可以改变药物的体内分布，降低毒副作用；制得的纳米混悬剂干燥品，具有良好的稳定性。
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公开(公告)号：CN1951950A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200610048824.1
申请日：2006-11-17
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明涉及下述结构式(I)的豆腐果苷新修饰物，其制备方法，以该类豆腐果苷修饰物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备镇静催眠药物中和在制备抗炎镇痛药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101084894B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200610010941.9
申请日：2006-06-07
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
IPC分类号： A61K31/439 , A61K36/24 , A61P29/00 , A61P11/00
摘要： 本发明公开由糖胶树(Alstonia scholaris(L.)R.Br.)中分离的吲哚类生物碱化合物鸭脚树叶碱(Picrinine)，具有显著的止咳、平喘、化痰、抗炎和镇痛活性，含鸭脚树叶碱为活性成分的药物组合物，可将其制成多种剂型，用于治疗感冒、发热及其所导致的呼吸道疾病的治疗，疗效显著，使用安全方便。鸭脚树叶碱(Picrinine)可用于在制备治疗感冒、发热及其所导致的呼吸道疾病的药物的质量指标控制。
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公开(公告)号：CN100413877C
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200610048824.1
申请日：2006-11-17
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明涉及下述结构式(I)的豆腐果苷新修饰物，其制备方法，以该类豆腐果苷修饰物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备镇静催眠药物中和在制备抗炎镇痛药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103768616A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410007598.7
申请日：2014-01-08
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN101708158B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN200910201002.6
申请日：2009-12-11
申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明公开了一种毛萼乙素纳米混悬剂及其制备方法，治疗有效量的毛萼乙素纳米混悬剂干燥品和水或其它可注射溶液，所述毛萼乙素纳米混悬剂干燥品，包括毛萼乙素、表面活性剂、附加剂及干燥支架剂，其中毛萼乙素与表面活性剂的重量比为：毛萼乙素∶表面活性剂＝1∶0.05～1∶5。本发明解决了毛萼乙素的溶解度问题，制得的制剂可不含有机溶剂，表面活性剂用量小；纳米混悬剂还可以改变药物的体内分布，降低毒副作用；制得的纳米混悬剂干燥品，具有良好的稳定性。
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公开(公告)号：CN103768616B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201410007598.7
申请日：2014-01-08
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN101084894A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610010941.9
申请日：2006-06-07
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 云南省药物研究所
IPC分类号： A61K31/439 , A61K36/24 , A61P29/00 , A61P11/00
摘要： 本发明公开由糖胶树(Alstonia scholaris(L.)R.Br.)中分离的吲哚类生物碱化合物鸭脚树叶碱(Picrinine)，具有显著的止咳、平喘、化痰、抗炎和镇痛活性，含鸭脚树叶碱为活性成分的药物组合物，可将其制成多种剂型，用于治疗感冒、发热及其所导致的呼吸道疾病的治疗，疗效显著，使用安全方便。鸭脚树叶碱(Picrinine)可用于在制备治疗感冒、发热及其所导致的呼吸道疾病的药物的质量指标控制。
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公开(公告)号：CN101318965B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200810058703.4
申请日：2008-07-18
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/35 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种具有如下结构式的毛萼乙素化合物的新晶型，毛萼乙素的英文名称为eriocalyxin B。本发明还提供毛萼乙素新晶型的制备方法，以及含有该毛萼乙素新晶型为活性成分的药物组合物；本发明的毛萼乙素新晶型以及含有该新晶型的药物组合物具有优异的生物利用度，能够在预防或治疗癌症中发挥更好的临床作用。毛萼乙素分子结构式
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公开(公告)号：CN101318965A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200810058703.4
申请日：2008-07-18
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/35 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种具有如下结构式的毛萼乙素化合物的新晶型，毛萼乙素的英文名称为eriocalyxin B。本发明还提供毛萼乙素新晶型的制备方法，以及含有该毛萼乙素新晶型为活性成分的药物组合物；本发明的毛萼乙素新晶型以及含有该新晶型的药物组合物具有优异的生物利用度，能够在预防或治疗癌症中发挥更好的临床作用。
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