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公开(公告)号：CN113603886A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110912821.2
申请日：2021-08-10
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种聚乙烯亚胺衍生物，由PEI与含氮杂环小分子键合得到。与PEI相比，本发明提供的PEI衍生物材料能够降低PEI的毒性，并具有刺激固有免疫响应的功能。本发明提供的PEI衍生物材料可以通过简单混合来担载蛋白或mRNA抗原，制备新型疫苗，由于载体本身具有免疫刺激功能，其可以简化疫苗设计，提高疫苗响应率；本发明提供的PEI衍生物还可以用于mRNA、DNA的转染载体，且可以在降低PEI毒性的前提下实现更优的细胞转染效率。
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公开(公告)号：CN105949112B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201610293219.4
申请日：2016-05-05
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C07D209/60 , C07D403/14 , A61K49/00 , A61K49/22
Abstract: 本发明提供了种用于光学成像的化合物,具有式I、式II或式III所示的结构。本发明提供了种用于光学成像的化合物的制备方法,包括:将具有式a结构的化合物、3‑巯基丙酸和三乙胺在溶剂中进行亲核取代反应,得到具有式I所示结构的用于光学成像的化合物:或将具有式a结构的化合物、4‑氨基苯硫酚和三乙胺在溶剂中进行亲核取代反应,得到具有式II所示结构的用于光学成像的化合物;或在缩合剂的作用下,将具有式I结构的化合物和N‑羟基琥珀酰亚胺进行脱水缩合反应,得到具有式III所示结构的用于光学成像的化合物。本发明提供了用于光学成像的化合物荧光强度低甚至不发荧光,具有较强的光声信号,可用于制备高效光声成像探针。
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公开(公告)号：CN103289100B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201310204391.4
申请日：2013-05-28
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明所提供的聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物具有式I、式II、式III、式IV、式V或式VI结构。本发明以氨基化的聚乙二醇为核通过反复的与丙烯酸甲酯进行迈克尔加成反应及与乙二胺进行氨解反应得到具有不同代数，末端具有不同伯胺数目的聚乙二醇-聚酰胺-胺聚合物，通过氨基与酰氯进行反应，得到聚乙二醇-聚酰胺-胺-疏水分子线形-树枝状聚合物。所制备的两亲性高分子可以在水中组装成纳米粒子并包载药物。本发明所提供的制备聚合物的方法简单，产率较高。并且，聚乙二醇具有良好的生物相容性，可延长纳米粒子在血液中的循环时间，使得本发明所提供的聚合物具有良好的作为纳米药物载体的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103396456A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310361461.7
申请日：2013-08-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种如式I或式II所示的二价双核铂配合物。其以二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）为配体，通过DTPA的两对对称的羧基与顺铂配位形成，具有稳定的双中心八元环结构。该结构的二价双核铂配合物在生理条件下以羧酸盐形式存在，极易溶解，同时可以抵抗体内蛋白吸附，从而改善铂类在血液中循环的时间，促进其在肿瘤组织部位的富集。在肿瘤组织低pH的环境下，羧酸二价双核铂配合物可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物，从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。另外，本发明以DTPA为配体，安全性较高。。
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公开(公告)号：CN103394095A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310361430.1
申请日：2013-08-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K47/48 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种二氯-1,2-环己二胺合铂配合物，由二氯-1,2-环己二胺合铂与具有式（I）结构的聚合物配合作用得到。所述二氯-1,2-环己二胺合铂具有环己二胺结构，与聚合物配合后能够由于堆积和疏水作用而形成稳定的内核结构，在生理条件下稳定性好；所述配合物可以有效避免由于静脉注射进入血液循环系统后所发生的二氯-1,2-环己二胺合铂的突然释放和非特异性相互作用等问题；所述配合物能够组装形成胶束结构，可以通过增强渗透和滞留效应实现在肿瘤部位的聚积，从而实现降低毒副作用和提高治疗效果的目的。其次，所采用聚合物具有良好的生物相容性，可体内降解，因此制备的二氯-1,2-环己二胺合铂配合物溶解性好。。
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公开(公告)号：CN103156872A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201310002466.0
申请日：2013-01-04
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K31/704 , A61K47/34 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G81/00
Abstract: 本发明提供了一种阿霉素复合物，由阿霉素和具有式（I）结构的聚合物通过静电作用复合形成，本发明还提供了一种阿霉素复合物的制备方法，由阿霉素与具有式（I）结构的聚合物在水性介质中发生静电作用复合得到阿霉素复合物。本发明提供的阿霉素复合物中，阿霉素同时受到亲水的聚乙二醇链段和疏水的氨基酸链段的保护，可以有效避免由于静脉注射后血液循环系统的影响而发生的阿霉素突然释放，提高了阿霉素复合物的稳定性。同时，制备得到的阿霉素复合物具有良好的生物相容性和生物降解性。此外，具有式（I）结构的聚合物的羧基与阿霉素的氨基通过静电作用复合，羧基在水性介质中具有pH值敏感性，从而促进阿霉素的释放，提高药物的疗效。（I）
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公开(公告)号：CN117050300A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202311225891.6
申请日：2023-09-21
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明公开了一种基于聚赖氨酸的聚合物佐剂材料及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。所述基于聚赖氨酸的聚合物佐剂材料具有式(I)～(III)任一所示结构，集合了载体和免疫刺激剂的双重功能，具有固有的免疫刺激活性，而且结构明确、易于修饰、生物相容性高、可降解、生物安全性好。本发明首先对聚‑L‑赖氨酸的支化侧链进行改性，得到PLL‑2V、PLL‑4V，然后分别与羧基或羟基取代的五元、六元或七元含氮杂环基团或其苯并结构的杂环小分子键合，得到所述的基于聚赖氨酸的聚合物佐剂材料。所述基于聚赖氨酸的聚合物佐剂材料可应用于疫苗制剂的制备，对提高疫苗的制备效率意义重大。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112661961B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011578637.0
申请日：2020-12-28
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明涉及药物输送技术领域，尤其涉及一种两亲性聚噁唑啉共聚物、其制备方法及应用。所述两亲性聚噁唑啉共聚物具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R包括C2～C10的烯烃基、C1～C20的羧基、C6～C20的芳基、C1～C20的氨基、C5～C20的腺嘌呤基团和C4～C20的尿嘧啶基团中的一种或几种；a，b和c为聚合度，a＞0，b＞0，c＞0，10≤a+b+c≤1000。所述两亲性聚噁唑啉共聚物中的官能基团可以通过载体和药物之间的相互作用增加载体对多种药物的担载效率，可以实现对多种药物的高效担载，适用于药物的静脉传递。同时，所述两亲性聚噁唑啉共聚物的生物相容性好，系统毒性低，可广泛应用于抗肿瘤药物递送领域。
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