一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C-N键的方法

    公开(公告)号:CN108484504A

    公开(公告)日:2018-09-04

    申请号:CN201810402124.0

    申请日:2018-04-28

    摘要: 本发明公开了一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C-N键的方法,使用金属卟啉模拟酶仿生催化芳基含氮化合物中C-N键断裂的反应体系,涉及催化剂的制备和反应体系优化。本发明采用铁卟啉、锰卟啉和钴卟啉作为模拟酶,以H2O2为氧化剂,分别实现了催化不同结构的芳基吡唑衍生物C-N键断裂,氮杂环产物收率最高可达15.2%,为生物酶催化的4倍,且与硝酸铈铵氧化的收率(20%)接近。本发明与传统氧化剂或过渡金属催化体系相比具有简单、温和、经济及绿色的优点。

    一种高效催化脱苄合成西他沙星关键中间体的催化体系、催化方法及其应用

    公开(公告)号:CN117467717A

    公开(公告)日:2024-01-30

    申请号:CN202311447751.3

    申请日:2023-11-02

    IPC分类号: C12P17/10 C12N9/02 C07D401/04

    摘要: 一种高效催化脱苄合成西他沙星关键中间体的催化体系、催化方法及其应用。本发明属于生物催化领域。本发明以非极性有机溶剂和水组成的两相体系作为溶剂,以漆酶作为催化剂,构建了一种能够在温和条件下,高效催化(7S)‑叔丁氧羰基氨基‑5‑N‑苄基氮杂螺[2.4]庚烷脱苄合成西他沙星关键中间体的催化体系,显著降低了西他沙星药物的生产成本。本发明采用两相溶剂体系,既可以较好的溶解有机物,又能保持较好的酶活,再通过连续通氧的方式增加体系氧含量,建立了一种绿色、安全和低成本的合成西他沙星关键中间体的工艺。同时,本发明探索了生物酶催化N‑叔胺脱除苄基工艺,为叔胺类结构脱除苄基保护的研究提供了重要理论基础。

    一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C-N键的方法

    公开(公告)号:CN108484504B

    公开(公告)日:2019-12-17

    申请号:CN201810402124.0

    申请日:2018-04-28

    摘要: 本发明公开了一种仿生催化断裂芳基含氮化合物中C‑N键的方法,使用金属卟啉模拟酶仿生催化芳基含氮化合物中C‑N键断裂的反应体系,涉及催化剂的制备和反应体系优化。本发明采用铁卟啉、锰卟啉和钴卟啉作为模拟酶,以H2O2为氧化剂,分别实现了催化不同结构的芳基吡唑衍生物C‑N键断裂,氮杂环产物收率最高可达15.2%,为生物酶催化的4倍,且与硝酸铈铵氧化的收率(20%)接近。本发明与传统氧化剂或过渡金属催化体系相比具有简单、温和、经济及绿色的优点。