公开(公告)号：CN113563275B

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202110850851.5

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  吴体智 ,  喻彬 ,  杜泽坤 ,  张立翱

IPC分类号： C07D251/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D239/42 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了一种选择性靶向CDK9的氨基嘧啶类衍生物的制备及其应用，本发明还公开了此类化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等；该类化合物可以有效地选择性抑制CDK9蛋白的活性，同时在MV4‑11，MCF‑7和MOLM‑13等癌细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113603708B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202110850793.6

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  李志裕 ,  吴体智 ,  喻彬 ,  张立翱 ,  杜泽坤

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

摘要： 本发明公开了一种具有大环骨架结构的CDK9抑制剂的制备及其应用，该类化合物可以有效地抑制CDK9蛋白的活性并具有较好的CDK9选择性；本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。

公开(公告)号：CN116332903A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310321063.6

申请日：2023-03-29

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  宋彬 ,  刘东宇 ,  汪仁兵 ,  喻彬 ,  冯袭

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D421/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33

摘要： 本发明公开了一种具有通式(I)所示结构的苯并[b]硒吩结构的二聚化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、溶剂合物或前药，及其药物组合物。此类化合物对cGAS‑STING通路具有较好的激动活性，可为制备激活cGAS‑STING通路类药物提供依据。同时，本发明化合物对诱导THP1细胞分泌IFNβ具有较好活性，可以用于制备预防和/或治疗STING相关疾病药物，或与免疫检查点抑制剂联用用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN113603708A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110850793.6

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  李志裕 ,  吴体智 ,  喻彬 ,  张立翱 ,  杜泽坤

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

摘要： 本发明公开了一种具有大环骨架结构的新型CDK9抑制剂的制备及其应用，该类化合物可以有效地抑制CDK9蛋白的活性并具有较好的CDK9选择性；本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。

公开(公告)号：CN116332903B

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202310321063.6

申请日：2023-03-29

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  宋彬 ,  刘东宇 ,  汪仁兵 ,  喻彬 ,  冯袭

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D421/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33

公开(公告)号：CN113563275A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202110850851.5

申请日：2021-07-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  吴体智 ,  喻彬 ,  杜泽坤 ,  张立翱

IPC分类号： C07D251/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D239/42 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20

摘要： 本发明公开了一种选择性靶向CDK9的氨基嘧啶类衍生物的制备及其应用，本发明还公开了此类化合物的制备方法及其在预防和/或治疗肿瘤相关疾病中的应用，包括神经胶质瘤、各类白血病、淋巴癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等；该类化合物可以有效地选择性抑制CDK9蛋白的活性，同时在MV4‑11，MCF‑7和MOLM‑13等癌细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN116396270A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310321058.5

申请日：2023-03-29

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  刘东宇 ,  韩婧瑜 ,  丁丽云 ,  李志裕 ,  陈烨然 ,  张怡凝 ,  肖清琦 ,  伍漂 ,  喻彬 ,  宋彬 ,  汪仁兵

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D421/12 ,  C07D421/14 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明公开了一种苯并[b]硒吩类STING激动剂荧光探针分子，所述荧光探针分子为苯并[b]硒吩类单体或其二聚体STING激动剂与光激活保护基团偶联得到的化合物、立体异构体或其药学上可接受的盐。这些分子能通过特定波长的光照释放出STING激动剂，从而实现STING激活的时空可控。本发明还提供了这些化合物在制备诊断和治疗STING相关疾病药物中的用途，以及在制备活体荧光成像试剂中的用途。