公开(公告)号：CN117986202B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410398108.4

申请日：2024-04-03

申请人： 中国药科大学

发明人： 杨鹏 ,  汪大伟 ,  王文牧 ,  宋名格 ,  邝文彬 ,  王丽萍 ,  肖易倍 ,  郝海平

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种具有PTPN2抑制活性的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物为结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物在治疗PTPN2介导的疾病药物中的应用。本发明公开的化合物对PTPN2磷酸酶具有显著抑制活性，对肿瘤的发生发展和免疫响应有重要影响，也可以与免疫抑制剂联合使用，治疗相关免疫疾病,可开发为活性高、选择性好、毒副作用小的抗肿瘤药物，具有骨架新颖、可塑性强、未来改造潜力大等特点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117986202A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410398108.4

申请日：2024-04-03

申请人： 中国药科大学

发明人： 杨鹏 ,  汪大伟 ,  王文牧 ,  宋名格 ,  邝文彬 ,  王丽萍 ,  肖易倍 ,  郝海平

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种具有PTPN2抑制活性的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物为结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述1，2，4‑噻二唑烷‑3，5‑二酮衍生物在治疗PTPN2介导的疾病药物中的应用。本发明公开的化合物对PTPN2磷酸酶具有显著抑制活性，对肿瘤的发生发展和免疫响应有重要影响，也可以与免疫抑制剂联合使用，治疗相关免疫疾病,可开发为活性高、选择性好、毒副作用小的抗肿瘤药物，具有骨架新颖、可塑性强、未来改造潜力大等特点。#imgabs0#