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发明公开
Epacadostat关键中间体的制备方法无效

公开(公告)号：CN109180603A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811186464.0

申请日：2018-10-10

申请人： 中国药科大学

发明人： 朱启华 , 何光超 , 王羿伟

IPC分类号： C07D271/08

摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及IDO1抑制剂Epacadostat(I)关键中间体3-(4-((2-氨乙基)氨基)-1，2，5-噁二唑-3-基)-4-(3-溴-4-氟苯基)-1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮盐酸盐(II)的制备方法，具体包括：以4-氨基-N′-羟基-1，2，5-噁二唑基-3-碳酰亚胺基氯(III)为原料经两步反应制备得到3-(4-氨基-1，2，5-噁二唑-3-基)-4-(3-溴-4-氟苯基)-1，2，4-噁二唑-5(4H)-酮(V)，通过还原胺化后直接进行后续反应，制得的化合物直接用氯化氢饱和的乙酸乙酯溶液脱Boc并成盐即得关键中间体II。本发明各步骤不用分离可直接进行下一步反应。