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![一种含3-苯基呋喃的2-苯基-4H-苯并[1,3]噁嗪类衍生物及其制备与应用](/CN/2021/1/247/images/202111238509.jpg)
公开(公告)号：CN113956246B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202111238509.6
申请日：2021-10-25
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/538
摘要： 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物及其制备与应用，本发明提供的含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物只需一步反应即可制备得到；本发明以市场可购或者容易合成的化合物为原料，反应具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快、成本低、产生的废弃物少、原子经济性高等特点。同时，该衍生物对四种肿瘤细胞(人骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人乳腺癌细胞)均表现出一定的抑制活性，有望制备成抑制肿瘤细胞的药物，尤其是抑制非小细胞肺癌细胞的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114539265B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210200549.X
申请日：2022-03-02
申请人： 中山大学 , 清远中大创新药物研究中心
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P37/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤免疫治疗。
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![1-氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-甲酰胺类化合物及其制备和应用](/CN/2022/1/3/images/202210018141.jpg)
公开(公告)号：CN114276354A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210018141.0
申请日：2022-01-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及1‑氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类化合物及其制备和应用，本发明化合物的结构如式(Ⅰ)所示，该化合物结构新颖，是一类腺苷受体抑制剂，对腺苷A2A受体有很好的抑制活性并具有良好的亚型选择性，可作为靶向腺苷A2A受体抑制剂用于免疫治疗，通过抑制腺苷A2A受体的活性，释放免疫系统对肿瘤细胞的清除功能，从而达到治疗肿瘤的作用。同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、总收率和纯度高，可实现几十克级规模的生产，支持后期临床候选腺苷A2A受体抑制剂的研究。
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公开(公告)号：CN114195820A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111553599.8
申请日：2021-12-17
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D263/16
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及异丝氨酸衍生物及其制备与在紫杉醇合成中的应用，本发明的异丝氨酸衍生物如式(Ⅰ)所示，其中，R为烷基、苄基或蒽苄基；R1为氢、氘、卤素或烷基；Ar为芳基、取代芳基或杂环芳基；所述芳基为C6‑10的芳基；所述杂环芳基为含氧、含氮或含硫原子的C5‑6的芳基；所述取代芳基为烷基、烷氧基、硝基、二乙胺基、氰基、卤代烷基、吗啉基或卤素取代的芳基中的任一种。同时，该衍生物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全等优点。此外，该异丝氨酸衍生物还可用于紫杉醇的合成中，即可合成紫杉醇C‑13侧链。
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公开(公告)号：CN117777127A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311556065.X
申请日：2023-11-21
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61P1/00 , A61K31/437
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种含手性四氢‑β‑咔啉类衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种含手性四氢‑β‑咔啉类衍生物(见下列的结构式)，该衍生物具有较好的抗肿瘤作用，尤其是对乳腺癌、乳腺导管癌、结肠癌细胞具有较好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值。同时，本发明是以化合物1、化合物2和化合物3或化合物7为原料，经一步反应制备得到所述含手性四氢‑β‑咔啉类衍生物的基本骨架，进一步关环，脱去保护基后得到目标产物，相比之下，本发明化合物的制备方法具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快等特点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114195820B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202111553599.8
申请日：2021-12-17
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07F7/18 , C07D263/16
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及异丝氨酸衍生物及其制备与在紫杉醇合成中的应用，本发明的异丝氨酸衍生物如式(Ⅰ)所示，其中，R为烷基、苄基或蒽苄基；R1为氢、氘、卤素或烷基；Ar为芳基、取代芳基或杂环芳基；所述芳基为C6‑10的芳基；所述杂环芳基为含氧、含氮或含硫原子的C5‑6的芳基；所述取代芳基为烷基、烷氧基、硝基、二乙胺基、氰基、卤代烷基、吗啉基或卤素取代的芳基中的任一种。同时，该衍生物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全等优点。此外，该异丝氨酸衍生物还可用于紫杉醇的合成中，即可合成紫杉醇C‑13侧链。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114276354B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202210018141.0
申请日：2022-01-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及1‑氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类化合物及其制备和应用，本发明化合物的结构如式(Ⅰ)所示，该化合物结构新颖，是一类腺苷受体抑制剂，对腺苷A2A受体有很好的抑制活性并具有良好的亚型选择性，可作为靶向腺苷A2A受体抑制剂用于免疫治疗，通过抑制腺苷A2A受体的活性，释放免疫系统对肿瘤细胞的清除功能，从而达到治疗肿瘤的作用。同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、总收率和纯度高，可实现几十克级规模的生产，支持后期临床候选腺苷A2A受体抑制剂的研究。
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公开(公告)号：CN114539265A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210200549.X
申请日：2022-03-02
申请人： 中山大学 , 清远中大创新药物研究中心
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P15/14 , A61P35/00 , A61P37/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及靶向A2A的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺及其肿瘤免疫功能，本发明公开了一种亚型选择性腺苷A2A受体拮抗剂，即1‑氨基‑N‑(吡啶‑2‑基甲基)苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类小分子化合物，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明经研究发现，该小分子化合物可特异性靶向A2AR，抑制cAMP累积、促进免疫细胞细胞因子释放，增强共培养中免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，增强肿瘤免疫治疗效果。在分子水平、细胞水平和癌症小鼠模型中均表现出明显的肿瘤免疫增强作用，有望应用于肿瘤免疫治疗。
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公开(公告)号：CN113956246A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111238509.6
申请日：2021-10-25
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/538
摘要： 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物及其制备与应用，本发明提供的含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物只需一步反应即可制备得到；本发明以市场可购或者容易合成的化合物为原料，反应具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快、成本低、产生的废弃物少、原子经济性高等特点。同时，该衍生物对四种肿瘤细胞(人骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人乳腺癌细胞)均表现出一定的抑制活性，有望制备成抑制肿瘤细胞的药物，尤其是抑制非小细胞肺癌细胞的药物。
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